Інтраназальне - це якесь введення ліків? Інтраназальні препарати

Існує безліч різних способів введення лікарської речовини в організм людини. Першими на зорі медицини застосовувалися місцеві способи у вигляді аплікацій, розтирань, компресів і пероральні, що включають в себе проковтування ряду лікарських форм або під`язикової розсмоктування. З розвитком медицини і технології доставки діючої речовини до органу-мішені стали застосовуватися більш складні способи.

З`явилися ректальні і вагінальні супозиторії (свічки), багатокомпонентні таблетки і капсули, в тому числі вкриті оболонкою, розчиняється або шлунковим соком, або кишковими ферментами. Ін`єкційні способи: внутрішньо- і підшкірні, внутрішньом`язові, внутрішньовенні і внутрішньоартеріальне, внутрішньокісткові. Препарати вводяться всередину суглобів і в порожнині органів.

Незважаючи на досить простий шлях введення, ендотрахеальні і інтраназальні препарати стали застосовуватися відносно недавно. Звичайно, краплі в ніс існували вже при Гіппократа. Однак интраназальное - це як один із способів введення препарату для доставки до інших органів, а не засіб проти набряків при нежиті, і стало застосовуватися таке введення всього кілька десятків років тому.

Групи інтраназальних препаратів, що надають загальне (системне) дію

Численними дослідженнями було виявлено, що боротьба з нежиттю - це не єдина причина введення лікарського засобу в порожнину носа. Ряд препаратів, що надають системну дію, абсолютно спокійно всмоктуються зі слизової носових проходів і досягають свого безпосереднього призначення.

Інтраназальне введення можливо для:

• Н1-антигістамінних (протиалергічних) ;
• a-адреноміметиків (судинозвужувальних) ;
• стабілізаторів мембран огрядних клітин;
• серотонінергічних (надають різні ефекти - від звуження судин до протиалергічного) ;
• гормональних і протівогормональних;
• наркотичних анальгетіков;
• іммуномодуляторов;
• коректорів метаболізму хрящової і кісткової тканин;
• психостимуляторів і натрапив.

Особливості інтраназального введення препаратів

Досить довго фармацевтичні компанії намагалися вирішити дві нерозв`язані завдання щодо застосування лікарських засобів, що мають білкову хімічну структуру. Каменем спотикання стало руйнування білково-пептидного компонента діючої речовини шлунковим соком і кишковими ферментами при пероральному прийомі. Також проблемою став феномен першого проходження через печінку - зв`язування активного комплексу та його виведення.

Рішення було знайдено у використанні ін`єкційного способу введення і ректальних супозиторіїв. Однак перший шлях відрізняється деякою технічною складністю в поєднанні з неприємними відчуттями. А другий виявився недостатньо ефективним через низьку всмоктуваності в кінцевих відділах прямої кишки. Рішення прийшло несподівано. Виявилося, що интраназальное - це, як і ін`єкційне, таке введення, при якому досягається швидкий початок терапевтичного ефекту. І при додаванні певних супутніх речовин забезпечується така ж висока біодоступність, тобто необхідна концентрація діючої компонента в місці його застосування.

Ще одна корисна властивість інтраназального введення проявилося в екстрацелюлярний (минаючи всмоктування в кров через слизову) проникненні діючих речовин в головний мозок. Потрапляючи на нюхові зони, лікарський препарат доставляється по волокнах нюхового і трійчастого нервів.

Форми випуску інтраназальних препаратів

Для введення в порожнину носа використовується досить обмежене число фармакологічних форм. В першу чергу це, звичайно ж, краплі в ніс. Можливо вдихання порошків з дрібнодисперсного структурою. Використовується закладання мазей. Різні розчини або відвари трав для промивання порожнин носа до цієї групи не належать унаслідок короткій експозиції на слизовій при їх застосуванні.

Основною формою випуску інтраназальних лікарських засобів, що мають системну дію, є назальні спреї. Вони випускаються у вигляді балончиків-дозаторів зі стисненим повітрям або з активної помпою-пульверизатором. Завдяки певному обсягом викиду спрею при одноразовому натисканні, є можливість щодо контрольованої дозування препарату.

Також при використанні спрею відбувається рівномірне зрошення слизової порожнини носа. Це сприяє більш повному всмоктуванню препарату, що підвищує його фармакологічна дія.

Основні переваги інтраназального введення

На підставі всього вищевикладеного, можна визначити ключові переваги, якими володіють інтраназальні препарати. Легкість і простота введення, що не вимагає додаткової технічної оснащеності та спеціальної підготовки, як у випадку з ін`єкційними способами, є досить значущими з боку їх застосування пацієнтом.

З позицій фізіології та фармакології на перше місце виступає можливість центральної дії на структури головного мозку. Виражений системний ефект, який настає в короткі терміни, як при ін`єкційному способі введення, також має велике значення. Завдяки відсутності феномена першого проходження через печінку, забезпечується висока біодоступність ліки і незначна кількість пов`язаних з ним небажаних реакцій.

Недоліки способу

З точки зору системного ефекту основною проблемою є підтримання рівня терапевтичної концентрації препарату в плазмі крові. Засіб швидко всмоктується і досягає пікового дії за короткі терміни, тому інтраназального введення може застосовуватися тільки для короткострокової корекції станів. Пролонгований ефект можливий тільки при введенні препаратів, що надають дію на структури головного мозку.

Крім того, можливий розвиток місцевих реакцій на слизовій носа. Це пов`язано з досить високою концентрацією діючої речовини у складі спрею і змістом додаткових компонентів, що забезпечують максимальне проходження ліки з поверхні слизової в кров.

Можливість всмоктування з порожнини носа має досить обмежене число лікарських засобів, що володіють необхідними для цього фізико-хімічними властивостями. У пацієнта же підвищена концентрація діючої речовини призводить до значних витрат на придбання спрея.

Інтраназальні імуномодулятори

У міжсезоння або в умовах епідемій простудних захворювань для профілактики і лікування широко застосовуються препарати, що підвищують загальну і місцеву імунний захист організму.

З метою екстреної профілактики і захисту застосовується інтраназальний інтерферон.

При багаторазових дослідженнях з`ясувалося, що інтраназальний шлях введення імуномодуляторів сприяє не тільки перешкоди проникнення вірусів-збудників через слизову носа. Це також стимулює роботу власних захисних сил - активацію вироблення власних інтерферонів. Для стимуляції продукції ендогенного інтерферону як засобу підтримуючої терапії використовується препарат "Анандін" інтраназальний.

Інтерферон людський

Препарат специфічного імунного захисту, що має активність по відношенню до більшості збудників вірусних застуд, "Інтерферон" випускається у вигляді таблеток, ін`єкційних препаратів і порошків для приготування крапель. Для профілактики і лікування можна використовувати будь-яку форму випуску. Але для забезпечення місцевого захисту переважно интраназальное. Це, як невидимий бар`єр, буде перешкоджати проникненню значної кількості вірусів у клітини слизової оболонки порожнини носа. Це забезпечить більш низьку захворюваність в умовах епідемії.

Імуностимулятор "Анандін", краплі очні і інтраназальні

Препарат отримав широке розповсюдження завдяки практично повній відсутності побічних ефектів, небажаних реакцій та гарному імуностимулюючий ефекти. На додаток до цього, він володіє також вираженим ранозагоювальну властивістю, що важливо при його застосуванні у вигляді очних крапель при травмі рогівки або кон`юнктиви.

Протипоказання до застосування має тільки вводиться внутрішньом`язово "Анандін". Інтраназальні краплі дозволені в будь-якому віці, при вагітності, лактації та інших фізіологічних станах або захворюваннях.

Якщо нежить алергічний

Нерідко причиною свербіння в носі, чхання і рясного відділення слизу стає не вірус, а антиген, що приводить до неспецифічної імунної реакції - алергії. У комплексному лікуванні такої форми риніту часто застосовуються інтраназальні кортикостероїди. Це особливо актуально для людей, що страждають сезонними формами алергії - полінози.

У період цвітіння певних рослин таким пацієнтам буває недостатньо застосування тільки препаратів антигистаминной групи, які в більшості випадків мають ще й седативний ефект. Це недозволено при управлінні автотранспортом, роботі з механізмами або в умовах максимальної розумової концентрації. Тоді й призначаються місцеві гормональні спреї, які знімають прояв симптомів, не надаючи істотного впливу на загальний гормональний фон.

Запобіжні заходи

Незважаючи на широку доступність і легку переносимість таких препаратів, важливо пам`ятати, що интраназальное - це, як і будь-яке інше, лікарський засіб, який повинен застосовуватися виключно за призначенням лікаря, в прописаної їм дозуванні, кратності і тривалості прийому.

Часто виникають ситуації, коли вам необхідно приймати відразу кілька препаратів, скасувати жоден з яких не можна. Отже, потрібно з`ясувати, чи не нададуть вони при суміщенні негативного впливу на організм. Інструкція по застосуванню не може включати в себе всі варіанти розвитку алергічної реакції. Саме тому перед прийомом таких поширених препаратів, як свічки, мазі та спреї, варто обов`язково проконсультуватися у фахівця.