"Карведилол": відгуки. Інструкція по застосуванню препарату, аналоги, ціна

У перелік затребуваних кардіологічних препаратів досить давно входить «Карведилол». Відгуки фахівців характеризують його як якісне засіб лікування серцевої недостатності та контролю проведення по АВ-вузлу при фібриляції передсердь. Також він може широко застосовуватися для терапії гіпертензії, що робить його дуже цінним лікарським засобом. З цієї причини безліч фармакологічних компаній синтезує і продає дженерики «Карведилолу». Кожен з них має свої особливості вивільнення і створення терапевтичних концентрацій у крові. Хоча в цілому вони справляються зі своїм завданням.

Оскільки всі препарату «Карведилол» аналоги мають такі ж цінні властивості, то немає фактичної важливості в тому, який з них слід вибирати для лікування. Хоча, як показують дослідження біоеквівалентності, більш повний і м`який ефект роблять більш дорогі дженерики і оригінальний препарат. Тому метою даного огляду є виділення найбільш якісних аналогів з високою терапевтичною цінністю.

Системна характеристика лікарського засобу

Як терапевтичні препарати «Карведилол», аналоги і його дженерики вже довели свою ефективність. Само лікарська речовина відноситься до класу адреноблокаторів змішаної дії. Ними інгібується два типи рецепторів адреналіну і норадреналіну: бета та альфа-рецептори першого типу. Перші розташовуються в серці, а другі - в судинах м`язів. Інгібуючи їх, препарат провокує розвиток декількох терапевтичних ефектів.

Серед препаратів класу адреноблокаторів у препарату «Карведилол» аналоги відсутні. Є лише схожі речовини за механізмами дії. Зокрема, найбільш близьким препаратом є «Небіволол», який також має унікальний ефект. Існують і більш прості класові аналоги. Вони представлені Кардіоселективний, тобто виборчими по відношенню до бета-адренорецепторам першого типу, «Метопрололом» і «Бісопрололом».

У порівнянні з «Метопрололом» «Карведилол» більш селективен до бета-рецепторів, проявляючи майже аналогічне «Бісопролол» спорідненість до кардіальним бета-адренорецепторам. При цьому препарат «Карведилол» також є потужним антиоксидантом. Даний ефект надзвичайно важливий для ремоделювання судинної стіни, вже порушеної процесами атеросклерозу. За важливістю дане допоміжне властивість препарату поступається унікальної особливості «Небівололу». Він викликає активацію азотзавісімих ендотеліальних факторів, а тому здатний запобігати атеросклеротичнеураження артерій.

Фармакодинаміка «Карведилолу»

Сучасне ліки «Карведилол» за рахунок ефектів блокади бета-адренорецепторів I типу надає наступні ефекти:

• знижує міокардіальну скоротність, зменшуючи потребу серцевого м`яза в харчуванні та кисні (антиангінальну дію);
• здатний пригнічувати автоматизм і провідність (противоаритмическое дія);
• пригнічує ренін-ангіотензинову систему організму (антигіпертензивний ефект);
• зменшує фракцію серцевого викиду, знижуючи рівень систолічного артеріального тиску;
• здатний розширювати судини периферичного русла.

Останній ефект позитивно характеризує «Карведилол». Відгуки про хронічному застосуванні препарату свідчать про наявність ефектів блокади адренорецепторів альфа-одна підтипу. Вони розташовуються в периферичних, тобто м`язових судинах. Їх блокада призводить до розширення дрібних артерій. Це провокує падіння загального периферичного гідродинамічного опору, приводячи до зниження артеріального тиску і поліпшенню живлення м`яза.

Аналогічну дію має «Карведилол», аналоги і його дженерики не тільки в скелетної мускулатури, але і в серцевому. Це залишає можливість застосовувати його при хронічній недостатності серця, спровокованої хронічною ішемією (ІХС). І оскільки «Карведилол» це селективний бета 1-блокатор з деякою тропність до альфа1-рецепторам і антиоксидантними властивостями, то його застосування максимально широко.

Застосування «Карведилолу»

Оскільки фармакодинамічні особливості препарату вигідно характеризують «Карведилол», відгуки про його застосування повинні або підтверджувати дані висновки, або спростувати помилкові судження. Позитивні ефекти ліки вже доведені, тому спростуванню не підлягає жоден з фактів. З цієї причини «Карведилол» придатний як лікарський препарат, необхідний при наступних клінічних ситуаціях:

• ішемічної кардіальної хвороби;
• хронічній недостатності серця;
• тахіаритмії;
• стенокардії напруги, гострому інфаркті міокарда, нестабільної стенокардії;
• артеріальної гіпертензії.

Показання

У препарату «Карведилол» свідчення випливають з його фармакодинамічних особливостей. Через зниження артеріального тиску, зменшення перед-і постнавантаження на міокард, а також через антиаритмічного ефекту лікарський засіб може застосовуватися у разі таких захворювань:

• артеріальна гіпертензія II і III ступеня у складі комбінованого збалансованого лікування;
• артеріальна гіпертензія I ступеня при високому серцево-судинному ризику у вигляді монотерапії;
• при тахиаритмиях: постійній формі фібриляції передсердь, при частій надшлуночкової екстрасистолії;
• при ішемічній серцевої хвороби з гострими проявами (стенокардія нестабільна або інфаркт міокарда);
• при ІХС поза гострих проявів (стенокардія напруги, прогресуюча стенокардія);
• хронічна недостатність серця, починаючи від стадії HIIA по Василенко-Стражеско, або ФК III за NYHA у складі збалансованого комбінованого лікування;
• при симптоматичної артеріальної гіпертензії та синусової тахікардії, пов`язаних з гіпертиреозом або феохромоцитомою.

  

Наявні у препарату «Карведилол» аналоги також відрізняються наявністю даних свідчень. Вони застосовуються при найчастіших кардіальних захворюваннях, тобто при ІХС та ХСН. Також у препарату є і ще більш широка сфера застосування. Це есенціальна артеріальна гіпертензія, хоча симптоматична, спровокована гіпертиреозом або феохромоцитомою, також ефективно контролюється бета-блокаторами.

Протипоказання

Незважаючи на більш широкий терапевтичний профіль, чим у селективних бета 1-блокаторів, у препарату існують протипоказання, що обмежують його застосування. «Карведилол» не може бути вжито у клінічній практиці при наявності таких станів:

• бронхіальна астма, ХОЗЛ через збільшення ризику бронхоспазму;
• заборонено приймати «Карведилол» при частоті скорочень серця менше 50 за хвилину через ризик фатальною брадикардії;
• забороняється призначати і застосовувати «Карведилол» при аритміях (СА-блокада, АВ-блокада 2-й і 3-го ступеня), якщо не встановлений постійний водій ритму;
• неприпустимо призначення препарату при вираженій печінковій недостатності;
• заборонено застосовувати препарату при ХСН з функціональним класом IV за NYHA (HIII по Василенко-Стражеско) через пригнічення скорочувальної здатності декомпенсованого серця;
• «Карведилол» заборонений при вагітності, лактації, у дітей до 18 років;
• неприпустимо застосовувати препарат при алергічної реакції на його діюча речовина або компонент лікарської форми;
• препарат не застосовується при кардіогенному шоці з САД менше 85 мм рт. ст.

  

Незважаючи на те що «Карведилол» відгуки характеризують як якісний і відносно безпечний препарат, слід дотримуватися дані рекомендації. Вони покликані захистити пацієнта і фахівця від небажаних ситуацій. Тому дані протипоказання є абсолютними і не можуть бути проігноровані через високого ризику фатальних порушень життєдіяльності організму.

Побічні ефекти

Для оцінки побічних ефектів препарату «Карведилол» відгуки не показові. Пацієнти суб`єктивні в оцінці клінічних і побічних ефектів. Тому раціональніше спиратися на статистичні дослідження. Серед побічних ефектів найбільш частими, що проявляються з частотою від 1 до 10%, є наступні:

• з боку ПНС і ЦНС можливий розвиток головних болів, запаморочення, м`язової слабкості, порушень сну, парастезій як проявів ідіосинкразії;
• серцево-судинні ефекти (минуща або постійна брадикардія або АВ-блокада, ортостатична гіпотензія, рідше кульгавість через порушення кровопостачання м`язів при облітеруючому атеросклерозі);
• органи дихання: можливі прояви задишки, закладеності носа, а при гіперреактивності бронхів або обструктивному захворюванні можливий бронхоспазм;
• побічні ефекти з боку травної системи проявляються абдомінальними болями, нудотою, сухістю в роті, діареєю, а виключно рідко трапляється запор або блювота, можуть підвищуватися трансамінази печінки;
• система кровотворення виключно рідко реагує тромбоцитопенією або лейкопенією;
• можлива екзема, свербіж шкіри, загострення перебігу псоріазу, а виключно рідко можуть траплятися анафілактоїдні реакції.

  

Також, оскільки «Карведилол» є чужорідним для організму речовиною, можливий розвиток общетоксической реакції. Вона проявляється грипоподібним синдромом з розвитком болів в кінцівках, сухістю очей, роздратуванням сечовипускання. У цьому плані у «Карведилолу» набагато більше побічних ефектів, ніж у «Метопрололу», хоча з клінічної ефективності першого перевершує другою.

Особливості тривалого застосування «Карведилолу»

Основні лікарські форми випуску препарату - це капсули і таблетки. «Карведилол» приймається одноразово у разі артеріальної гіпертензії і двократно при ІХС, ХСН або аритмії. Початковою дозою є 6,25 мг раз на добу, що придатне для лікування гіпертензії. При терапії ХСН, ІХС або тахіаритмії рекомендується застосувати початкову дозу 6,25 два рази на добу. Потім шляхом титрування добова доза доводиться до 25-50 мг.

Препарат по можливості і в разі хорошої індивідуальної переносимості застосовується постійно. Він потрібен для контролю аритмії або для продовження життя при ХСН. Дана особливість препарату, що приймається в комбінації з сечогінними засобами і інгібіторами АПФ продовжує життя. Причому при ХСН таблетки «Карведилол» переносяться набагато краще, ніж «Бісопролол». Хоча при лікуванні потрібно утриматися від водіння і заняття потенційно небезпечними видами діяльності, управління механізмами.

Стандартні форми випуску

У препарату «Карведилол» ціна не є визначальним критерієм вибору. Набагато ефективніше підібрати вдалу лікарську форму для конкретного пацієнта. Найбільш часто у вітчизняній і західній аптечній мережі поширюється три види дозувань ліки. Це 25 мг, 12,5 і 6,25 мг. Таблетки фасуються в блістери або в полімерні контейнери. Приймаються ліки до їжі, якщо ж потрібно зниження активності дози, то під час їжі.

Дженерики

Дженериками є ті препарати, які містять «Карведилол» певною лікарській формі, що відповідає вимогам біоеквівалентності у порівнянні з оригінальним препаратом. І зараз на вітчизняному аптечному ринку присутня маса дженериків, розділених на три категорії відповідно до їх вартості:

• з високою ціною («Ділатренд», «Коріол», «Карведилол Сандоз»);
• із середньою ціною («Карвеленд», «Карведилол Зентіва», «Карведилол Тева»);
• з низькою ціною («Карведилол-МІК», «Карведилол Белмед», «Карветренд», «Карвенал», «Ведікардол»).

Вартість «Ділатренда» становить 450-750 рублів залежно від дозування: 6,25 мг - дешевше, ніж 25 мг. Аналогічна тенденція закономірно простежується у випадку з іншими препаратами. На «Коріол» ціна 250-500 рублів, на «Карведилол Сандоз» 300-550 рублів, на «Карведилол Зентіва» - 250-400 рублів. «Карведилол Тева» коштує 200-300 рублів, «Карвеленд» - 170-330 рублів, «Карведилол Белмед» - 150-250, «Карветренд» - 170-290 рублів.

Для препарату «Карведилол» ціна не є показником якості, хоча на ліки авторитетного виробника вона вище. У клініці значущих відмінностей між дорогими імпортними препаратами і вітчизняними, більш доступними аналогами, небагато. Найчастіше клініцистів турбує лише невідповідність лікарської форми оригіналу. Тому слід вибирати дженерик в капсулах, що істотно знизить його гастротоксичність.

В іншому дешеві аналоги проявляють ту ж клінічну активність і ефективні для лікування захворювань серця і при артеріальній гіпертензії. Втім, якщо пацієнт раніше брав певний дженерик, то його слід залишити і далі. Оскільки він звик до особливостей лікарської форми і динаміці наростання плазмової концентрації діючої речовини, то заміна препарату змістить його баланс. Тоді буде суб`єктивно відзначено, що лікарський речовина не діє або працює не так, як цього хотілося б.

Класові аналоги

Класові аналоги, найбільш повно відповідні терапевтичним вимогам, складають «Карведилолу» конкуренцію в ряді свідчень. Зокрема, при гіпертензії треба вибирати або «Бісопролол», або «Небіволол». Останній через свою високу вартість не може застосовуватися більшістю пацієнтів, хоча він є вдалим препаратом. Якщо розташувати всі кардіоселективні бета-блокатори, то їх терапевтична цінність зростає в ряду: «Бісопролол», «Метопролол», «Карведилол», «Небіволол».

«Небіволол» вважається кращим препаратом для лікування артеріальної гіпертензії, а «Карведилол» - для терапії ХСН. Жодне з інших лікарських речовин не робить стількох корисних ефектів на перебіг хронічної недостатності серця, як «Карведилол». З цієї причини в комбінації з діуретиком та інгібітором АПФ він здатний продовжувати життя людини.

«Карведилол» - це ефективний антіарітмік, за допомогою якого можна зручно контролювати проведення по АВ-вузлу. Це важливо при фібриляції передсердь, коли можливості відновлення ритму і його підтримки немає. Також при фібриляції передсердь «Карведилол» призначається для контролю ритму в період підготовки пацієнта до електроімпульсної терапії.