Що собою являють м-холіноблокатори?

М-холіноблокатори - препарати досить відомі. Ці атропіноподібні засоби блокують активність парасимпатичної нервової системи, її вплив на органи і залози організму. Далі в статті описані ефекти м-холіноблокаторів, їх значущість в медицині, дія і області застосування цих препаратів.

Класифікація

М-холіноблокатори розділені на три основні групи:

1. Кошти "Атропін" і "Скополамин", які є природними алкалоїдами.
2. Їх напівсинтетичні похідні, які мають відмінності від вихідних речовин, які полягають у фармакокінетичних властивостях.
3. Синтетичні сполуки, які можуть володіти вибірковістю щодо інших підтипів м-холінорецепторів.

Властивості

Засіб "Атропін", будучи еталонним препаратом, здатне надавати стимулюючий вплив на активність центральної нервової системи. Медикамент "Скополамин" же має седативний властивістю і застосовується при порушеннях ходи, запамороченнях та інших вестибулярних розладах. Утримуючись в таблетках "Аерон" в якості активної речовини, вказане з`єднання використовується для профілактики морської хвороби.

Дія м-холіноблокаторів "Атропін" і "Скополамин" різна. Найчіткіше відмінності відзначаються при впливі на ЦНС. Засіб "Скополамин", на відміну від препарату "Атропін", володіє центральним впливом вираженого характеру навіть у малих дозах. Це пов`язано з різною проникністю гематоенцефалічного бар`єру. Саме в цьому криється причина того, що м-холіноблокатори, що містять атропін, застосовуються набагато частіше.

З напівсинтетичних похідних природних алкалоїдів найбільш важливими є засоби "гоматропін" і "Тропікамід", а також "Метілатропін нітрат", "Бромід ипратропия" і "Тіотропія бромід". Всі ці ліки не здатні проникати крізь гематоенцефалічний бар`єр. До синтетичних сполук третьої групи слід віднести такі м-холіноблокатори, як кошти "Пірензепін" (призначається при виразкових хворобах) і "Толтеродин" (рекомендується при нетриманні сечі).

Застосування

М-Холіноблокатори (механізм дії деяких з них буде описано нижче) знаходять своє застосування в якості спазмолітиків при кольках різного виду (ниркових, печінкових, кишкових), призначаються при бронхоспазмах, зниженні частоти скорочень в серце. Медикаменти рекомендовані при обстеженні очного дна, терапії іритів і иридоциклитов, порушеннях передсердно-шлуночкової провідності.

Дія м-холіноблокаторів, крім іншого, проявляється в розслабленні шлункових і кишкових гладких м`язів, зменшенні секреції залоз травлення. Завдяки цьому кошти можуть використовуватися при лікуванні виразки як у шлунку, так і в дванадцятипалій кишці. Препарати застосовують також як антідода при інтоксикації холіноміметріческімі і антіхолінестеразнимі компонентами.

Вплив кошти "Атропін" на ЦНС

У помірних дозах, які становлять 0,5-1 мг, препарат здатний тільки до достатнього підвищенню парасимпатичного тонусу. Це відбувається в результаті збудження центрів в довгастому мозку і його верхніх відділів. При збільшенні дозування у пацієнта спостерігається збуджений стан, яке проявляється занепокоєнням, порушенням орієнтації, галюцинаціями. Дуже великі дози дають гальмуючий ефект, може розвинутися кома і параліч, серцево-судинної недостатність.

Вплив кошти "Скополамин" на ЦНС

Даний препарат здатний надавати гальмівну дію на активність нервової системи. Воно проявляється в сонливості, стомлюваності, зменшенні частки швидкого сну, амнезії. Через здатність викликати ейфорію у деяких пацієнтів, які зловживають засобом, відзначається залежність. Через седативного впливу препарат "Скополамин" один час хотіли застосовувати для загальної анестезії. Проте пізніше було виявлено, що при сильному болі він здатний навіть у терапевтичних дозах викликати занепокоєння, галюцинації і збудження. Діючи на кору головного мозку, препарат попереджає заколисування.

Вплив кошти "Атропін" на серцево-судинну систему

Основним ефектом ліки є зміна частоти скорочень в серце. Засіб здатний викликати виражену тахікардію. Однак при використанні доз, що не перевищують допустимі, зниження ЧСС виникає тимчасово і не призводить до зміни артеріального тиску. Раніше було прийнято вважати, що такий ефект виникає через стимуляції центрів блукаючих нервів. Але потім з`ясувалося, що аналогічним властивістю володіють м-холіноблокатори, які не проникають через гематоенцефалічний бар`єр. Засіб "Атропін" здатне попереджати брадикардию, яка викликана ефірами холіну та інгібіторами АХЕ, зупинку серцевої діяльності при електростимуляції блукаючих нервів.

Вплив медикаменту "Скополамин" на серцево-судинну систему

У незначних дозах, що становлять 0,1-0,2 мг, препарат викликає значне зниження частоти скорочень серця. Після збільшення дозування спочатку спостерігається тахікардія, яка проходить через півгодини, або на зміну їй приходить брадикардія. Ще здавна алкалоїди беладони, а також інші м-холіноблокатори призначалися для лікування паркінсонізму. Більш високий результат досягався при їх використанні в комплексі з ліками "Леводопа". М-холіноблокатори знаходять своє застосування при розладах екстрапірамідного характеру, які викликані нейролептиками.