Макроліди - антибіотики / Загальна характеристика і застосування

Макроліди - антибіотики, у структурі яких виявлено макроциклічні лактоном кільце. Їх залежно від кількості атомів вуглецю поділяють на 14-членні (кларитроміцин, рокситроміцин, еритроміцин), 15-членні (азитроміцин), 16-членні (джозаміцин, мідекаміцин, спіраміцин). Ці речовини найбільш активні по відношенню до внутрішньоклітинних паразитів (хламідії, мікоплазми, легіонелли, кампілобактери) і грампозитивних коків (ауреус, піогенез). Макроліди - антибіотики, що відносяться до найменш токсичним з`єднанням.

Останнім часом спостерігається наростання резистентності мікроорганізмів до дії препаратів даного класу. Науково доведено, що в деяких випадках 16-членні макроліди (мідекаміцин, джозаміцин, спіраміцин) зберігають активність щодо піогенних стрептококів і пневмококів, які стійкі 14-членних (кларитроміцин, рокситроміцин, еритроміцин) і 15-членних (азитроміцин) фармацевтичним засобам. Макроліди - препарати, які діють на збудників дифтерії і коклюшу, легионелли, кампілобактери, моракселли, лістерії, хламідії, спірохети, мікоплазми, уреплазми. Слід зазначити, що мікроорганізми, що відносяться до сімейства псевдомонас і Ентеробактеріацеа, мають природну резистентністю до всіх макролідів.

Механізм дії

Препарати цієї групи порушують біосинтез протеїну на рибосомах мікробної клітини. Макроліди - антибіотики, які проявляють бактеріостатичну дію. При призначенні максимальних доз проявляють бактерицидну дію відносно пневмокока, збудників дифтерії та кашлюку. Ці ліки можуть також проявляти иммуномодулирующий і протизапальний ефект.

Ці препарати легко всмоктуються в шлунково-кишковому каналі, на їх адсорбцію впливає концентрація біоактивного речовини в препараті, лікарська форма, а також присутність їжі та її кількість. Їжа значною мірою знижує біологічну доступність еритроміцину, азитроміцину, рокситроміцину і медікаміціна, при цьому практично не впливає на біодоступність спіраміцину, джозаміцину і кларитроміцину.

Макроліди - антибіотики, концентрація яких в плазмі крові значно нижче в порівнянні з тканинами. Тому їх ще називають тканинними антибіотиками. Макроліди нового покоління легко зв`язуються з протеїнами плазми крові. Найбільша ступінь зв`язування плазмових білків відзначається з родоміксіном (більше 90%), найменша - з спіраміцином (менше 20%). Препарати макролідів дуже добре розподіляються по всьому організму, створюючи при цьому максимальні концентрації в різних органах і тканинах. Вони легко проникають через клітинну мембрану, створюючи при цьому граничні внутрішньоклітинні скупчення.

Продукти обміну виводяться в основному з жовчю і сечею. Після вживання цих антибіотиків можуть виникати побічні явища у вигляді головного болю, нудоти, блювоти, діареї, загальної слабкості, нездужання, алергічних реакцій. Антибіотики зазначеної групи призначають при інфекційних захворюваннях верхніх (Гострий синусит, стрептококовий тонзиллофарингит) і нижніх (Атипова пневмонія, хронічний бронхіт) дихальних шляхів, кашлюку, дифтерії, сифілісі, хламидиозе, венерична лімфогранульома, периостите, періодонтит, важкої вугрової висипки, кампілобактеріозном гастроентериті, токсоплазмозе, криптоспоридіозу.

Небажано призначати ці антибіотики в період вагітності. Науково доведено негативний вплив кларитроміцину на плід. Джозаміцин, спіраміцин і еритроміцин не чинять шкідливої дії на плід, тому їх можна використовувати навіть в період вагітності. Азитроміцин в такий період використовується в разі крайньої необхідності. Велика частина препаратів-макролідів проникає в молоко матері. У період вигодовування грудьми найкраще утриматися від вживання цих антибіотиків.