Макроліди: перелік препаратів, опис

У такій групі, як макроліди, перелік препаратів великий, що говорить про достатню широті терапевтичного застосування. Ці лікарські речовини безпечні і використовуються при багатьох захворюваннях інфекційної природи, у тому числі викликані і внутрішньоклітинними паразитують бактеріями. Вони придатні для лікування хвороб шкіри, суглобів, дихальної системи, включаючи бронхіти і пневмонії різної тяжкості перебігу.

При важких пневмоніях також використовуються макроліди, перелік препаратів яких вказується в стандартних протоколах лікування. Однак вони містять інформацію про необхідність комбінування з іншими протимікробними препаратами. Найбільш часто вони застосовуються разом з цефалоспоринами. Дана комбінація дозволяє обопільно збільшити ефективність обох препаратів, що не посилюючи їх токсичності.

Класифікація макролідів

Найбільш грамотної і зручною класифікацією даної групи препаратів є хімічна. Вона відображає відмінності в будові та походження антибіотиків групи з назвою "Макроліди". Перелік препаратів буде наведено нижче, а самі речовини розрізняють на:

1. 14-членні макроліди:

• природного походження - еритроміцин та олеандоміцин;
• напівсинтетичні - кларитроміцин та рокситроміцин, диритромицин і флурітроміцін, телітроміцин.

2. Азалідние (15-членні) макроліди: азитроміцин.

3. 16-членні макроліди:

• природного походження - мидекамицин, спіраміцин і джосаміцін;
• напівсинтетичний - мидекамицин ацетат.

Ця класифікація відбиває тільки структурні особливості препаратів класу. Перелік торгових найменувань представлений нижче.

Список препаратів

Макроліди - препарати, список яких досить широкий. Всього станом на 2015 рік існує 12 лікарських речовин даного класу. А кількість препаратів, що містять дані діючі речовини, набагато вищі. Багато хто з них можна зустріти в аптечній мережі і приймати для лікування ряду захворювань. Причому частина препаратів недоступна в СНД, оскільки не зареєстрована у фармакопеї. Приклади торгових найменувань препаратів, що містять макроліди, наступні:

• Еритроміцин часто випускається в препаратах з аналогічною назвою, а також входить в комплексні ліки "Зінеріт" і "Ізотрексин".
• Олеандоміцин - лікарська речовина препарату "Олететрин".
• Кларитроміцин: "Клабакс" і "Кларікар", "Клерімед" і "Клацид", "Клерон" і "Лекоклар", "Пілобакт" і "Фромилид", "Екозітрін" і "Ерасід", "Зімбактар" і "Арвіцін", "Кіспар" і "Кларбакт", "Кларітросін" і "Кларіцін", "Класіне" і "Коатер", "Клерімед" і "Роміклар", "Сейдон" і "СР-Кларен".
• Рокситроміцин часто зустрічається у вигляді непатентованої торговельної назви, а також входить до складу таких препаратів: "Ксітроцін" і "Ромик", "Елрокс" і "Руліцін", "Еспароксі".
• Азитроміцин: "Азівок" і "Азідроп", "Азіміцін" і "Азитрал", "Азитрокс" і "Азітрус", "Зетамакс ™" і "Зі-Фактор", "Зітноб" і "Зітролід", "Зітрацін" і "Сумаклід "," Сумамед "і" Сумамокс "," Суматролід "і" ТРЕМАКС-Сановель "," Хемомицин "і" Екомед "," Сафоцід ".
• Мидекамицин випускається у вигляді препарату "Макропен".
• Спіраміцин випускається як "Роваміцин" і "спіраміцин-Веро".
• Диритромицин, флурітроміцін, а також телітроміцин і джосаміцін не випускаються в СНД.

Механізм дії макролідів

Ця специфічна фармакологічна група - макроліди - надає бактеріостатичний ефект на сприйнятливу клітку збудника інфекційних захворювань. Тільки у високій концентрації можливе надання бактерицидного ефекту, хоча це доведено тільки в лабораторних дослідженнях. Єдиний механізм дії макролідів - це гальмування білкового синтезу мікробної клітини. Цим порушуються всі процеси життєдіяльності вирулентного мікроорганізму, в результаті чого він через деякий час гине.

Механізм гальмування білкового синтезу пов`язаний з приєднанням до 50S-субодиниці бактеріальних рибосом. Вони відповідальні за нарощування поліпептидного ланцюга при синтезі ДНК. Таким чином порушується синтез структурних білків і факторів вірулентності бактерії. При цьому висока специфічність саме до бактеріальної рибосомі зумовлює відносну безпеку макролідів для організму людини.

Порівняння макролідів та антибіотиків інших класів

Макроліди схожі за властивостями на тетрацикліни, але більш безпечні. Вони не порушують розвиток скелета в дитячому віці. Як і тетрацикліни з фторхінолонами, макроліди (перелік препаратів представлений вище) здатні проникати всередину клітини і створювати терапевтичні концентрації в трьох компартментах організму. Це важливо при лікуванні мікоплазмових пневмоній, легіонельозу, кампилобактериоза і хламідійної інфекції. При цьому макроліди - безпечніше фторхінолонів, хоча і менш ефективні.

Всі макроліди більш токсичні, ніж пеніциліни, але найбезпечніші з погляду ймовірності розвитку алергії. При цьому Пеніцилінові антибіотики є рекордсменами з безпеки, але схильні викликати алергію. Таким чином, маючи схожий спектр протимікробної активності, макроліди можуть заміняти амінопеніцилінів при інфекціях дихальної системи. Причому лабораторні дослідження показують, що макроліди знижують ефективність пеніцилінів при спільному прийомі, хоча сучасні протоколи лікування допускають їх комбінування.

Макроліди при вагітності і в дитячій терапії

Макроліди є безпечними препаратами нарівні з цефалоспоринами і пеніцилінами. Це дозволяє застосовувати їх при вагітності і при лікуванні дітей. Вони не порушують процеси розвитку кісткового і хрящового скелета, не мають тератогенних властивостей. Тільки лише азитроміцин слід обмежити у застосуванні в третьому триместрі вагітності. У дитячій терапії і пеніциліни, і цефалоспорини, і макроліди, список яких зазначений у стандартних протоколах лікування захворювань, можуть застосовуватися без ризику токсичних уражень організму.

Опис деяких макролідів

Макроліди (препарати, список ми навели вище) в клінічній практиці застосовуються широко, у тому числі в СНД. Найчастіше використовується 4 їхнього представника: кларитроміцин та азитроміцин, мидекамицин та еритроміцин. Набагато рідше застосовується спіраміцин. Ефективність макролідів приблизно однакова, хоча вона досягається по-різному. Зокрема, кларитроміцин та мидекамицин для досягнення клінічного ефекту потрібно приймати двічі на добу, тоді як азитроміцин діє 24 години. Досить одного прийому на добу для лікування інфекційних захворювань.

Еритроміцин - це самий короткочасний з усіх макролідів. Його потрібно приймати 4-6 разів на добу. Тому він найчастіше застосовується у вигляді місцевих форм для лікування вугрового висипу і інфекцій шкіри. Примітно, що макроліди для дітей безпечні, хоча здатні викликати діарею.