Антибіотики останнього покоління широкого спектра дії

Серед лікарських препаратів важливе місце займають антибіотики останнього покоління, активні щодо багатьох мікробів. Вони застосовуються для лікування інфекційних патологій, що суттєво зменшило смертність пацієнтів від банальних на сьогоднішній день пневмоній і пієлонефритів. За рахунок антибіотиків полегшується перебіг і прискорюється одужання при бронхіті, гаймориті, а також стало можливим виконання складних хірургічних операцій. Навіть ранові інфекції успішно лікуються за допомогою антибіотиків.

Антибіотики широкого спектру (АБШС)

Дана категорія протимікробних препаратів включає речовини, активні щодо грамнегативних організмів і грампозитивних. Перші є збудниками кишкових захворювань, запальних патологій сечостатевої та дихальної систем. Грампозитивні організми часто викликають ранові інфекції та опосередковують виникнення післяопераційних ускладнень в хірургії.

Список АБШС різного часу випуску

Деякі антибіотики широкого спектру останнього покоління активні і проти протозойних інфекцій. Прикладом є похідні нітроімідазолу - тинидазол, орнідазол і метронідазол. Найбільш широке поширення отримав метронідазол зважаючи цінової доступності. Його класовий аналог - тинидазол - аналогічний за спектром протимікробної активності, але не застосовується парентерально. В цілому всі групи антибіотиків широкого спектру представлені так:

• природні пеніцілліни;
• інгібіторзащіщенние амінопеніцілліни;
• антісінегнойнимі пеніциліни, в тому числі і інгібіторзащіщенние;
• цефалоспорини III покоління, цефалоспорини IV покоління;
• група аміноглікозідов;
• антибіотики тетрациклінового ряду;
• макролідні антібіотікі;
• антибіотики ряду карбапенемов;
• хлорамфенікол;
• фосфоміцін;
• ріфампіцін;
• діоксідін;
• сульфаніламіди;
• хінолони, фторхінолони;
• група нітрофуранов;
• антибіотики ряду нітроімідазолу.

У даному списку не наводяться назви груп антибіотиків вузького спектру. Вони специфічні для невеликої кількості мікробів і ефективні проти них. Препарати вузького спектра не можуть використовуватися для лікування суперинфекций і не застосовуються емпірично. Їх використовують як антибіотики першого ряду при встановленому вигляді збудника.

Перелік АБШС останніх поколінь

Наведені вище протимікробні засоби відносяться до препаратів широкого спектра. Це повний перелік груп речовин, що володіють активністю проти грампозитивних і грамнегативних мікробів. Однак у списку присутні як антибіотики останнього покоління, так і більш ранні представники групи. З числа наведених вище представниками останніх поколінь є наступні групи препаратів:

• амінопеніцилінів, стійкі до бета-лактамази ("Сульбактам", "Ампіцилін", "клавуланатом", "Амоксицилін") ;
• цефалоспорини III і IV поколінь ("Цефотаксим", "Цефоперазон", "Цефтазидим", "Цефтриаксон", "Цефпіром", "Цефепим") ;
• аміноглікозидні антибіотики III покоління ("Амікацин", "Нетилміцин") ;
• 14- і 15-членні напівсинтетичні макроліди ("Рокситромицин", "Кларитроміцин", "Азитроміцин") ;
• 16-членні природні макролідні антибіотики ("Мидекамицин") ;
• фторхінолони III та IV поколінь ("Левофлоксацин", "Спарфлоксацин", "Гатифлоксацин", "Тровафлоксацін", "Моксифлоксацин") ;
• карбапенеми ("Меропенем", "іміпінем-циластатин", "Ертапенем") ;
• нітрофуран ("Нітрофурантоїн", "Фуразідін", "Ерсефуріл").

Препарати антибіотиків, виключені зі списку

Зазначені раніше захищені антісінегнойнимі пеніциліни мають широкий спектр активності, проте застосовуються тільки проти синьогнійної палички зважаючи на необхідність зменшення ймовірного контакту останньої з сучасним і потужним антибіотиком. Цим попереджається ризик розвитку медикаментозної резистентності бактерії. Найбільшу ефективність проти синьогнійної інфекції проявляє "Тазобактам". Зрідка "Піперацилін" або "клавуланатом" використовуються як антибіотики останнього покоління при пневмонії, викликаної госпітальних штамом збудника.

Також в даному списку відсутні антибіотики останнього покоління групи природних і антистафілококових пеніцилінів. Перші не можуть застосовуватися в амбулаторному лікуванні через необхідність частого внутрішньовенного або внутрішньом`язового введення. Форм, що дозволяють приймати їх перорально, не існує. Схожа ситуація склалася і з цефалоспоринами. Маючи однаковий спектр активності, що і пеніциліни, вони не можуть застосовуватися перорально через руйнування в шлунку.

Цефалоспорини і пеніциліни парентерального застосування - це ефективні антибіотики останнього покоління при пневмонії. Вчені НАН РБ досягли успіху в розробці лікарської форми їх ентерального застосування. Однак результати досліджень поки не застосовані на практиці, і препарати даного ряду можуть застосовуватися поки лише в роботі стаціонарних закладів охорони здоров`я.

Високоефективні антибіотики для дітей

Досліджуючи антибіотики останнього покоління, перелік препаратів, рекомендованих для дітей, істотно звужується. У дитячому віці можуть застосовуватися тільки представники ряду аминопенициллинов ("Амоксициллин", "клавуланатом"), цефалоспоринів ("Цефтриаксон", "Цефепим"), макролідів ("Азитроміцин", "Мидекамицин", "Рокситромицин", "Кларитроміцин"). Фторхінолонового антибіотики, карбапенеми і нітрофуран неможливо застосовувати через пригнічення росту кісток, печінковою і нирковою токсичності.

Системні нітрофуран не застосовуються через відсутність наукових даних, що підтверджують безпеку лікування. Винятком є тільки "Фурациллин", придатний для місцевої обробки ран. Сучасні та високоефективні антибіотики для дітей останнього покоління наступні: макроліди, пеніциліни, цефалоспорини (назви препаратів представлені вище). Інші групи протимікробних препаратів застосовувати не рекомендується через токсичного ефекту і порушення розвитку скелета.

АБШС для вагітних жінок

Відповідно до класифікації FDA (США), в лікуванні вагітних жінок можна застосовувати тільки деякі антибіотики останнього покоління, список яких украй малий. Вони відносяться до категорій А та В, тобто їх небезпека не підтверджена або відсутня тератогенное вплив при дослідженні на тваринах.

Речовини з недоведеними ефектами на плід, а також з наявністю токсичного ефекту можу використовуватися лише в разі переважання терапевтичного ефекту над побічним (категорія C і D). Препарати категорії X відрізняються доведеним тератогенним впливом на плід, тому при необхідності їх застосування обов`язково переривання вагітності.

Під час вагітності застосовуються такі антибіотики останнього покоління широкого спектра дії в таблетках: захищені амінопеніциліни ("Амоклав", "Амоксиклав"), цефалоспорини ("Цефазолін", "Цефтриаксон", "Цефепим"). Макроліди ("Азитроміцин", "Кларитроміцин", "Мидекамицин", "Рокситромицин") дозволяється використовувати в третьому триместрі виношування огляду на те, що їх тератогенний ефект поки не повністю вивчений, і про його відсутність не можна говорити однозначно. Також у вагітних жінок безпечно застосування пеніцилінових антибіотиків при відсутності алергії.

Застосування антибіотиків при лікуванні бронхіту

Всі антибіотики останнього покоління широкого спектра дії, теоретично, можуть застосовуватися при бронхіті та пневмонії, якщо їх фармакодинамічні характеристики оптимальні для цього. Однак існують оптимальні схеми раціонального лікування таких захворювань. Вони враховують варіанти вдалих комбінацій протимікробних препаратів з метою широкого охоплення мікробних штамів.

Нітрофурани, похідні нітроімідазолу і сульфаніламіди нераціонально застосовувати при запальних захворюваннях респіраторної системи. Найбільш вдалою комбінацією при бронхіті або пневмонії легкого перебігу є захищений амінопеніцилін з макролідом ("Амоклав" + "Азитроміцин"). Затяжні бронхіти вимагають призначення цефалоспорина замість амінопеніцилін ("Цефтриаксон" + "Азитроміцин"). У даній схемі макролід може бути замінений на інший класовий аналог: на "Мидекамицин", "Кларитроміцин" або "Рокситромицин".

Всі зазначені антибіотики останнього покоління при бронхіті роблять виражений ефект, хоча клінічні ознаки захворювання можуть продовжувати бути присутнім. Критерій ефективності лікування - поява кашлю з поступово очищується мокротою і купірування лихоманки. При ХОЗЛ також слабшає задишка, поліпшується апетит, зменшується частота кашельних позовів.

Ефективне лікування пневмонії

Пневмонія легкого ступеня лікується за принципом бронхіту, але із застосуванням цефалоспорина і макроліда. При середньо або важкої пневмонії ПОЗАЛІКАРНЯНОЇ походження призначається цефалоспорин ("Цефтриаксон" або "Цефепим") з представником ряду фторхінолонів ("Ципрофлоксацин" або "Левофлоксацин"). Ці антибіотики останнього покоління широкого спектра дії добре пригнічують ПОЗАЛІКАРНЯНОЇ мікрофлору, а ефект їх застосування помітний на другу добу лікування.

Сучасні антибіотики останнього покоління при пневмонії (назви представлені вище) впливають на збудника, придушуючи його життєдіяльність або вбиваючи його. Перші речовини називаються бактериостатики, а другий бактерицидними препаратами. Цефалоспорини, амінопеніцилінів і фторхінолони - бактерицидні речовини, а макроліди - бактериостатики. Причому комбінування антибіотиків переслідує мету не тільки розширити спектр активності, але і дотримати правила суміщення: один бактерицидний препарат з одним бактеріостатичну.

Лікування важких пневмоній в ОІТР

В інтенсивної терапії, де можуть знаходитися пацієнти з важкими пневмоніями і дистрес-синдромом на тлі інтоксикації. Основний внесок у тяжкість стану таких пацієнтів вносить патогенна мікрофлора, стійка до більшості протимікробних препаратів. У таких ситуаціях застосовуються карбапенеми ("іміпінем-циластатин", "Тиенам", "Меропенем"), неприпустимі для використання в амбулаторних умовах.

Лікування гаймориту і синуситу

Сучасні антибіотики останнього покоління при гаймориті або синусите застосовуються для знищення мікробів. У таких випадках може використовуватися один бактерицидний антибіотик. Однак при гаймориті основну складність становить доступ протимікробної препарату до місця запалення. Тому найбільш часто застосовується препарат цефалоспоринового ряду. Прикладом є "Цефтриаксон" або "Цефепим". Також може призначатися фторхінолон III покоління - "Левофлоксацин".

Лікування ангіни сучасними протимікробними засобами

Антибіотики останнього покоління при ангіні призначаються з тією ж метою. Причому і при гаймориті, і при тонзиліті можуть використовуватися одні й ті ж протимікробні засоби. Різниця тільки в тому, що у випадку з запаленням мигдаликів можна також застосовувати і антисептики, наприклад, "Фурациллин" - препарат ряду нитрофуранов. Хоча при ангіні також можуть успішно застосовуватися амінопеніцилінів, захищені сульбактамом або клавулановою кислотою ("Амоклав", "Амоксиклав", "Оспамокс"). Причому призначатися препарати повинні на 10-14 днів.

Терапія пієлонефриту та інфекцій сечостатевої системи

Зважаючи обсіменіння сечовивідних шляхів мікробами, антибіотики останнього покоління при пієлонефриті необхідні для їх лікування. Найбільшу терапевтичну цінність тут мають цефалоспорини, фторхінолони та нітрофуран. Цефалоспорини застосовуються при порівняно легкому перебігу пієлонефриту, а фторхінолони ("Ципрофлоксацин", "Левофлоксацин", "Офлоксацин", "Моксифлоксацин") - при погіршенні стану на фоні вже проведеної терапії.

Найбільш вдалим препаратом, придатним як для монотерапії, так і для комбінування з "Цефтриаксоном", є будь-який представник ряду нитрофуранов - "Фурамаг"). Також може застосовуватися хінолон - "Налідиксова кислота". Останні створюють високі концентрації в сечі і діють активно проти збудників сечостатевих інфекцій. Також зрідка при гарднеллезе і дисбактеріозі піхви застосовується "Метронідазол".

Лікарська стійкість та її вплив

У зв`язку з постійною зміною генетичного матеріалу мікроорганізмів, в основному бактерій, ефективність багатьох протимікробних істотно знижується. Купуючи стійкість до препаратів, бактерії отримують здатність виживати в організмі людини, опосредуя погіршення стану при інфекційних захворювання. Це змушує дослідників шукати і впроваджувати в практику нові антибіотики останнього покоління.

Всього за період існування протимікробних засобів розроблено вже близько 7000 речовин, певним чином використовуються в медицині. Частина з їх вийшли з застосування через клінічно важливих побічних ефектів або через придбання мікробами стійкості по відношенню до них. Тому на сьогоднішній день в медицині застосуються близько 160 препаратів. Близько 20 з них - це антибіотики останнього покоління, назви яких часто з`являються в медичних посібниках з антимікробної терапії інфекційних захворювань.