Препарат "Аспекард": інструкція із застосування, аналоги, відгуки

Ацетилсаліцилова кислота (АСК) відноситься до лікарських засобів з жарознижуючим, протизапальним і антиагрегантну дію. У медичній практиці вона використовується понад 125 років, тому є одним з найбільш вивчених лікарських речовин. Причому АСК зараз випускається у вигляді кардіоформи для зниження ризику тромбозу коронарної артерії, що перешкоджає розвитку інфаркту міокарда. Типовим прикладом є препарат «Аспекард», який містить ацетилсаліцилову кислоту в дозуванні, оптимальною для антиагрегантного ефекту.

Відомості про форму випуску і виробника

Виробником ліки є українська компанія «Стиролбіофарм». Відповідно використовуваної виробничої технології, препарат випускається у вигляді шлунковорозчинні форми в дозі по 100 мг в одній таблетці. Способи компонування таблеток:

• картонна упаковка 120 таблеток (10 блістерів по 12 таб.) ;
• полімерний контейнер по 100 таблеток.

  

Пігулка «Аспекард» містить 100 мг АСК, мікрокристалічна целюлоза, кроскармелоза натрію, колоїдний діоксид кремнію, стеаринову кислоту.

Рекомендації за призначенням

У препарату «Аспекард» застосування досить вузьке, хоча інструкція до нього містить рекомендації з лікування безлічі захворювань, включаючи ревматичні патології. Виробником рекомендується застосовувати «Аспекард» і як жарознижуючий засіб або знеболююче. В дійсності, в даному дозуванні ацетилсаліцилової кислоти ліки можна ефективно застосовувати тільки як препарат, що перешкоджає тромбоцитарной агрегації.

Показання до застосування «Аспекарду»

Про препарат «Аспекард» інструкція із застосування, відгуки фахівців та клінічні дослідження дають багато інформації, що стосується антиагрегантної терапії. Вона показана в наступних ситуаціях:

• при (ГКС) гострим коронарним синдромом (на етапі гострого інфаркту міокарда з елевацією, депресією або інтактним розташуванням сегмента ST, при нестабільної стенокардії) ;
• при ГПМК (ішемічному інсульті або транзиторної ішемічної атаки) ;
• в разі доведеної ішемічної хвороби серця як засіб профілактики ОКС і ОНМК;
• в профілактиці повторних епізодів ОКС і ОНМК;
• при наявність варикозної хвороби вен нижніх конечностей;
• як профілактичний засіб, що попереджає тромбоз шунтів після АКШ;
• при артеріальній гіпертензії у разі високого серцево-судинного ризику.

Високий серцево-судинний ризик є сукупним поняттям, що включає наявність ураження органів-мішеней при артеріальній гіпертензії та супутніх захворювань: цукрового діабету, ІХС, ЦВБ.

Особливості режимів дозування, рекомендованих виробником

У препарату «Аспекард» інструкція виробника не є основним керівництвом пацієнта з лікування. Вона не містить інформації про прийом кошти при різних клінічних ситуаціях, починаючи з профілактики атеротромбозу при ІХС та ЦВХ і закінчуючи гострими порушеннями кровообігу головного мозку і серця. Дане упущення вважається недбалим і непрофесійним ставленням до випуску препаратів і супроводжуючих їх інформаційних матеріалів. Це також створює передумови для публікації маси статей, в яких рекомендовані дозування розходяться.

Режими дозування на підставі міжнародних рекомендацій

На підставі міжнародних рекомендацій, розроблених Європейським Співтовариством кардіологів (ESC) та Американською Асоціацією Серця (AHA) і адаптованих МОЗ, режими застосування ацетилсаліцилової кислоти є наступними:

• на етапі невідкладної допомоги при ГКС потрібно дати розжувати пацієнтові 3 таблетки «Аспекард 100». Інструкція по застосуванню при цьому ігнорується, а разова доза становить 300 мг;
• при хронічній кардіальної ішемії (ІХС) на постійний прийом призначається одна таблетка 100 мг після вечері ввечері;
• при артеріальної гіпертензії пацієнтів з уже високим ризиком серцево-судинного ускладнення, а також при венозної варикозної хвороби нижніх кінцівок також постійно приймається по 100 мг (1 таблетці) ввечері після вечері.

Інших способів призначення препарату «Аспекард» інструкція ESC і AHA не передбачає. Також важливо відзначити, що стандартної дозою «Аспекарду» є 100 мг АСК. Для профілактики вказаних вище захворювань, в відповідниками з інструкціями ESC і AHA, застосовується доза по 75 мг. Однак 100 мг призначається пацієнтам після АКШ з метою попередження тромбозу шунта. В інших випадках рекомендовано застосовувати 75 мг, тобто ту кількість АСК, який чинить достатній антиагрегантний ефект і має мінімум ризику гастротоксичність.

Також виробник не дає важливої інформації про скасування препарату. Згідно зі статистикою, раптове припинення прийому є причиною 10,2% гострих серцево-судинних ускладнень. Причому вони зустрічаються через приблизно 10,6 діб від моменту скасування АСК. Цей термін є середнім і відображає час, за який відновлюється вся популяція тромбоцитів з функціонуючої циклооксигеназою. Як результат, можливість утворення тромбів знову відновлюється. Тому препарат повинен прийматися постійно, а при появі ускладнень з боку ШКТ потрібно призначення іншого антиагреганта замість «Аспекарду».

Протипоказання для прийому препарату «Аспекард»

Безпеку всіх фармакологічних препаратів є відносною, оскільки вони мають побічні ефекти. При цьому вони обумовлюють деякі протипоказання. Зокрема:

• при порушеннях згортання крові (геморагічному діатезі, гемофілії А і В) ;
• при порушеннях функцій шлунка (ерозіях, гострих виразках шлунка і 12-палої кишки) ;
• при вагітність в першому триместрі і в період лактаціі;
• при вираженій нирковій або печінковій недостатності;
• при алергічної реакції на саліцілати;
• в дитячому віці до 18 років;
• при наявності бронхіальної астми;
• при лікуванні метотрексатом.

  

Дані протипоказання є абсолютними, хоча деякі з них тимчасові: лактація, вагітність, ерозії та виразки ШКТ, дитячий вік. Причому також існує група станів, наявність яких вимагає постійного контролю з боку лікаря. Це одночасне застосування антиагрегантів з антикоагулянтами, а також лікування пацієнтів після аортокоронарного шунтування. При порушенні функції нирок прикладена до препарату «Аспекард» інструкція із застосування вимагає зменшення дозування або повної поступового скасування ліки.

Спільні ефекти «Аспекарду»

Ацетилсаліцилова кислота має ряд ефектів, що підсилюють або пригнічують дію низки препаратів. Зокрема:

• АСК підсилює ефект будь-яких антиагрегантов і антікоагулянтов;
• АСК підсилює жарознижувальний і знеболюючий ефект НПЗЗ, підсилює антиревматичної ефект «мелоксикаму» ;
• при спільному застосуванні з цитостатиками підсилює їх гастротоксічность;
• при прийомі з алкоголем ризик розвитку ускладнень виразки або кровотечі увелічівается;
• глюкокортикоїди посилюють гастротоксичність «Аспекарду» ;
• АСК при спільному застосуванні з сечогінними засобами послаблює діуретичний ефект «Фуросеміду», «торасеміду», «Спіронолактону».
• «Аспекард» послаблює ефект урикозуричних засобів: «пробенециду», «етамід», «сульфінпіразоном» ;
• невсасивающіеся антацидні препарати значно знижують всмоктування «Аспекарду».

Ймовірність передозування і її симптоми

Щодо препарату «Аспекард» інструкція, відгуки і статистика застосування підтверджують досить високий рівень безпеки при прийомі згідно з показаннями і з виключенням протипоказань. Це означає, що в призначеній дозі по 100 мг ліки досить безпечно, хоча контролювати своє самопочуття необхідно. Причому зважаючи на наявність контингенту пацієнтів з суїцидальними нахилами, а також ризику того, що таблетки АСК прийме дитина, необхідна деталізація ймовірності передозування і її симптомів.

При легкому ступені отруєння саліцилатами, спровокованої застосуванням препарату «Аспекард» не по рекомендаціям лікаря, симптомами є такі стани: запаморочення, болі в області подложечковой ямці, в околопупочнойобласті, іноді болі в попереку, особливо у пацієнтів із захворюваннями нирок. При передозуванні також спостерігається тремтіння, блювота, іноді з кривавими прожилками. Першою допомогою є штучне викликання блювоти: рясне холодне питво, прийом активованого вугілля і ентеросорбентів, доставка пацієнта в стаціонар.

Важливо, що токсичних доз препарату «Аспекард» інструкція із застосування не вказує. Вони різні для різної ваги і віку пацієнта. Приміром, у дорослої людини симптоми передозування АСК легкого ступеня виникають при разовому прийомі близько 5-7 грам кислоти. У дітей для передозування достатньо 1,5 грам разової дози. Значне передозування виникає при застосуванні дорослими 7-9 грам, а дітьми 2-2,5 грам АСК.

Такий ступінь передозування препарату проявляється зазначеними вище порушеннями з залученням когнітивних функцій. Втрачається увага, починається шум у вухах, мислення стає закручений, мова невиразною. Блювота трапляється часто, пацієнт швидко втрачає рідину з блювотою, частішає дихання, з`являється гостра затримка сечі, підвищується температура тіла. Допомогти пацієнтові в такій ситуації самостійно неможливо - потрібно доставка у відділення інтенсивної терапії для інфузійної терапії бікарбонатом натрію, лактатом.

Особливості терапевтичної дії «Аспекарду»

Прикладена до препарату «Аспекард» інструкція із застосування містить вказівку на прийом по одній таблетці на добу (100 мг / добу). Дана доза АСК достатня для пригнічення циклооксигенази тромбоцитів. Результатом цього є пригнічення синтезу тромбоксану А2, що повністю інгібує здатність тромбоцитарних клітин до агрегації. Це виключає ймовірність тромбозу, який і є причиною миокардиального або церебрального інфаркту.

Для надання антитромботического ефекту ацетилсаліцилова кислота повинна всмоктуватися в кров. Однак деяке її кількість діє і в шлунку, також інгібуючи циклооксигеназу-1 і її ізоформи в слизовій оболонці органу. Результатом даного механізму є побічний ефект - зниження захисних здібностей слизисто-карбонатного бар`єру. Це збільшує ризики розвитку ерозій і виразок шлунка, провокує ШКТ-кровотечі. Кишковорозчинні форми також здатні викликати кровотечі, але частота такого побічного ефекту у них гранично мала.

Застосування при вагітності та лактації

Думка фахівців, засноване на оцінці статистики і ряду експериментів, дозволяє мати чітке уявлення про застосування препарату «Аспекард» при вагітності. Зокрема, в 1 триместрі його використання забороняється. У 2 і 3 триместрі застосування допускається, однак після оцінки його терапевтичної користі та порівняння ризиків прийому. У переважній більшості клінічних ситуацій призначення АСК невиправдано, хоча інші НПЗЗ також здатні підвищувати ризики невиношування.

Під час лактації застосовувати препарат «Аспекард», аналоги його, дженерики, а також всі лікарські засоби з ацетилсаліциловою кислотою у складі забороняється. Причиною цього є потрапляння лікарської речовини в грудне молоко. З ним воно проникає в організм дитини. Причому його небезпека полягає у високому ризику розвитку синдрому Рея - вкрай важкою печінкової енцефалопатії, що викликає набряк мозку і смерть дитини. З аналогічних причин забороняється призначення препарату у віці до 16-18 років.

Характеристика відгуків фахівців і пацієнтів

Характеризують препарат «Аспекард» відгуки пацієнтів в багатьох випадках необ`єктивні. Ними позитивно оцінюється ціна ліки, так як вона майже найнижча серед аналогів. Однак відгуки, що стосуються практичного застосування, менш показові через неможливість оцінки хворим ступеня зниження ризику судинного тромбозу. З точки зору побічних ефектів, зазначених пацієнтами, препарат характеризується як досить безпечний.

Думки фахівців однозначні: по-перше, ліки ефективно знижує ризики тромбозу, по-друге, прихильність пацієнтів до антиагрегантної терапії вище через низьку ціни препарату «Аспекард». Аналоги по класу антиагрегантов коштують значно вище. Вітчизняний кишечнорастворімой препарат «Ацекардол» дорожче на 50%, тоді як вартість імпортних вище в 7-10 разів. Але, грунтуючись на меншій кількості побічних ефектів кишковорозчинних засобів, а також на економічних висновках, пріоритет бажано віддавати «Ацекардолу». Вартість місячного лікування складе близько 20 рублів.

Об`єктивний недолік кардіопрепарати «Аспекард»

Прикладена до препарату «Аспекард 100» інструкція із застосування свідчить, що ліки випускається в таблетках. Вони розчиняються у шлунку і створюють високу концентрацію. Надаючи місцевий гастротоксіческій ефект, ліки програє з безпеки іншим препаратам, а саме кишковорозчинним. Ризик шлункової кровотечі при застосуванні останніх значно менше.

Прикладами більш безпечних препаратів є наступні: «Ацекардол», «Полокард», «Кардіомагніл», «Аспірин Кардіо». Більш того, вказані кошти також містять гідроокис магнію, здатну захищати слизові оболонки від пошкодження ацетилсаліциловою кислотою. Проте ліки «Аспекард» може застосовуватися для профілактики тромбоутворення, хоча і з обмеженнями. Але пацієнтам, що мають ерозії слизової оболонки, виразки 12-палої кишки або шлунка, в тому числі і хронічні, рекомендується приймати кишковорозчинні кардіоформи ацетилсаліцилової кислоти.

Позагалузевими застосування кардіопрепарати «Аспекард»

Більшість наявних інструкцій із застосування вказує на наявність протизапальних і жарознижуючих властивостей препарату «Аспекард 100». Насправді повноцінні терапевтичні ефекти ліки надає в 5-кратної разовій дозі - по 500 мг. Дозування 100 мг є виключно кардіологічної, і її ефектів недостатньо для ефективного зниження температури при інфекційних захворюваннях.

Кардіоформа препарату, що випускається в дозі по 100 мг, підходить для знеболення та купірування лихоманки тільки при одноразовому прийомі 5 таблеток. При цьому переважання селективності до Циклооксигенази 1 обумовлює наявність безлічі побічних реакцій. Тому як жарознижувальний засіб таблетки «Аспекард», зрозуміло, придатні. Проте на даний момент існує ряд більш безпечних препаратів ряду, які проявляють більшу селективність до Циклооксигенази 2. Вони ж мають менше побічних ефектів, пов`язаних з порушенням проліферації шлунково-кишкового епітелію.

Безпечні класові аналоги препарату «Аспекард»

Аналогічна тенденція спостерігається і в лікуванні ревматичних захворювань. Причому прикладена до препарату «Аспекард» інструкція із застосування містить інформацію про їх лікуванні. Але рекомендована доза становить порядку 5-8 грамів на добу.

У такій кількості ацетилсаліцилова кислота проявляє незрівнянно більш сильний гастротоксичність ефект, ніж при прийомі медикаментів «Мелоксикам», «Целекоксиб», «Рофероксіб» та інші. А як жарознижуючий засіб найбільш цінним класовим аналогом є «Ібупрофен».