"Ацекардол": показання до застосування, інструкція, відгуки, аналоги

Серед засобів антитромбоцитарної терапії, які застосовуються для профілактики гострих серцево-судинних патологій, вже тривалий час ключове місце займає ацетилсаліцилова кислота (АСК). Синтезована в 1887 році, вона більше 125 років активно застосовується в лікарській практиці як антиагрегант і антипіретик. І в якості діючого лікарської речовини вона входить до складу препарату «Ацекардол», показання до застосування якого поступово розширюються в міру вивчення патогенетичних механізмів судинних захворювань.

Системна характеристика лікарського засобу

Діюча речовина препарату за класифікацією відноситься до засобів, що запобігає агрегацію. В даному ряду АСК є найбільш ефективним хімічним складом, здатним повністю забезпечити неможливість агрегації всього пулу тромбоцитів. Оцінюючи препарат «Ацекардол», показання до застосування, аналоги і його лікарську форму з точки зору фармакодинаміки, виявляється наступне:

• його діюча речовина - АСК, опосредующее антитромботичний ефект на тлі атеросклерозу артерій-

• препарат дозований оптимально для профілактики серцево-судинних хвороб-

• його лікарська форма мінімізує гастротоксичність ефект АСК-

• препарат найбільш доступний за ціною серед конкуруючих аналогів з ідентичною ефективністю.

Ефект запобігання тромбозу АСК пояснюється блокадою освіти простаноидов. Внаслідок інгібування ЦОГ-1 - циклооксигенази-1 тромбоцитів - порушується ініціює фактор утворення тромбу - агрегація кров`яних пластинок. Відбувається пригнічення утворення тромбоксану А2, що запускає процес прикріплення тромбоцита до ушкодженої ділянки судинної стінки.

Обгрунтування і характеристика гастротоксичність

Цільові показання до застосування «Ацекардола» включають профілактику тромбоутворення. Однак у АСК, чинного компонента препарату, існує небажаний ефект, пов`язаний з неселективним до Циклооксигенази. Також порушується відновлення епітеліальних клітин шлункового тракту. Перебуваючи під агресивним впливом кислої шлункової середовища, вони пошкоджуються сильніше, що викликає розвиток хронічного гастрального запалення. Зрідка (близько 3,5% всіх випадків) це провокує кровотечу в ШКТ.

Для лікарської форми, в якій застосовується «Ацекардол», показання до застосування ширше через більшу його безпеки. Він розчиняється і всмоктується тільки в 12-палої кишці, представляючи собою кишковорозчинною кардіоформу АСК. Її контакт з клітинами шлунка практично виключається, тим самим пригнічується його побічний ефект гастротоксичність. Місцеве шкідливу дію «Ацекардола» мінімізується, тому препарат саме в кишечнорастворімой формі розглядається вже як селективний інгібітор ЦОГ-1. Хоча інгібування ЦОГ-2 також відбувається в кишечнику, що не виявляється значними порушеннями.

Важливим ефектом лікарської форми «Ацекардола» є безпосереднє місцеве зниження гастротоксичність. За рахунок наявності антацідного речовини у вигляді магнію гідроксиду ймовірність пошкодження шлунка знижується ще вище. Причому на даний момент на фармакологічному ринку РФ «Ацекардол» є одним з трьох засобів з даними властивостями. Залишаючись самим доступним за ціною серед аналогічних, він вдало підходить для постійного застосування.

Місце «Ацекардола» в антитромботичної терапії

АСК для профілактики тромботичних явищ застосовується на підставі безлічі клінічних досліджень. Ними підтверджується її ефективність у зменшенні смертності пацієнтів від судинних захворювань. Зокрема:

• АСК на 16% знижує смертність серед пацієнтів групи високого серцево-судинного ризику:

• на 25% зменшує частоту розвитку ішемічного інсульта-

• на 25% знижує ризик тромбоемболії пульмональной артерії та її ветвей-

• на 29% зменшує ймовірність розвитку манифестного венозного тромбозу малого тазу або конечностей-

• на 33% зменшує частоту випадків миокардиального інфаркту.

Дані ефекти повноцінно забезпечує і препарат «Ацекардол», показання до застосування якого трохи ширше, ніж у шлунковорозчинні АСК. Причому сьогодні сила антитромботичної дії нових антиагреганти препаратів оцінюється тільки в порівнянні з нею. Відповідно, «Ацекардол», як більш безпечний, повинен зайняти центральне місце в профілактичній терапії пацієнтів згідно з показаннями.

Контингент пацієнтів з показаннями до застосування

У препарату «Ацекардол» показання до застосування, ціна, ефективність і ризики використання оптимально збалансовані. Це дозволяє приймати АСК в даній лікарській формі широким колом пацієнтів, які мають фактори окклюзионного ризику. Причому усунення більшості побічних ефектів обумовлює прийом препарату в наступних випадках:

• (ГКС) гострі коронарні синдроми з елевацією, депресією або інтактним інтервалом ST на кардіограмме-

• при гострих порушеннях церебрального (мозкового) кровообігу (ГПМК) -

• транзиторні (мозкові) ішемічні атаки (ТІА) -

• при перенесених зазначених захворюваннях з метою профілактики повторних випадків-

• при стабільній стенокардії для профілактики ОКС-

• при пароксизмі або постійних формах передсердної фібрілляціі-

• при венозної варикозної хвороби.

Патогенетичне обгрунтування застосування «Ацекардола»

Дані показання до застосування «Ацекардола» обумовлені клінічним ефектом препарату. Він ефективно застосовується як засіб запобігання тромбозу артерій на місці розташування концентричних і крайових атеросклеротичних бляшок. На даних ділянках внаслідок звуження артерій порушується кровообіг з утворенням вихрових потоків крові. Механічний тиск на ділянки истонченного ендотелію призводить до його надриву. Системи згортання крові розпізнає дану ділянку як порушення судинної цілісності, що вимагає механічного його закриття тромбоцитами з формуванням тромбу.

Прикріплення тромбоцитів є етап початкового тромбоутворення, по завершенню якого повинен утворитися каркас для майбутнього тромбу. Потім його розміри збільшуються за рахунок затримки кров`яних клітин. Повне завершення процесів гемостазу призводить до сильного (більше 75% площі) звуження просвіту судини. Найчастіше це навіть перекриває кровотік в артерії, а ділянки, які раніше харчувалися від неї, відчувають ішемію. Даний процес лежить в основі ОКС і ГПМК, тому профілактика даних явищ надзвичайно важлива з метою зниження смертності осіб з атеросклерозом серцевих і брахіоцефальних артерій.

Фармакодинаміка антитромботичної дії «Ацекардола»

Прикладена до препарату «Ацекардол» інструкція із застосування (опис препарату) не відображає його фармакодинамічної ефекту, а характеризує його з точки зору показань і особливостей прийому. Однак вона не описує конкретний ефект АСК, тим самим позбавляє пацієнта важливої інформації про механізм дії. Його послідовні алгоритми виглядають наступним чином:

• пригнічення ЦОГ-1 і припинення синтезу простаноідов-

• необоротна блокада вироблення тромбоксану А2 тромбоцітамі-

• перешкода тромбоцитарного прикріплення до дефектів ендотелія-

• пригнічення процесів склеювання тромбоцітов-

• неможливість утворення закупорює артеріальний просвіт тромбу.

«Ацекардол» при гострих станах

Також прикладена до препарату «Ацекардол» інструкція із застосування (анотація, опис) не дає інформації пацієнту про можливість його застосування під час розвиваються гострих порушень кровообігу в серці або головному мозку. Зокрема, при розвитку клінічного синдрому, характерного для миокардиального або церебрального інфаркту, може і повинна застосовуватися АСК.

Таблетки препарату треба розжовувати (у дозі 150-300 мг), а не ковтати. Якщо у пацієнта препарат в дозі 50 мг, то в момент гострого стану потрібно одночасно розжувати 3-6 таблеток, якщо дозування 100 мг, то 2-3 таблетки, якщо 300 мг, то 1 таблетку. Це є засобом невідкладної допомоги, за допомогою якого значно зменшується ймовірність появи важкого тромбозу судини.

Протипоказання до застосування «Ацекардола»

У препарату «Ацекардол» (таблетки) інструкція із застосування, відгуки фахівців і дані фармакологічних досліджень підтверджують збалансованість ризику і користі застосування. Однак протипоказання, зумовлені супутніми захворюваннями, потрібно враховувати при прийомі препарату і консультуватися з фахівцем. Протипоказання діляться на постійні (абсолютні) і тимчасові. Абсолютними є:

• лікарська непереносимість АСК, розвиток бронхоспазма-

• внутрішньочерепна гематома різних локалізацій-

• геморагічні васкуліти-

• заборонено застосовувати у підлітків і дітей у зв`язку з ризиком розвитку синдрому Рея-

• заборонено приймати жінкам під час лактації, в I і III триместрі вагітності.

Також кілька обмежують прийом часові та відносні протипоказання:

• печінковоклітинна і ниркова недостатність-

• наявність триваючого кровотечі, ранній післяопераційний період (тимчасове протипоказання) -

• артеріальна гіпертензія в момент кризу, неконтрольована АГ-

• виразка 12-палої кишки або шлунку при загостренні (тимчасове обмеження).

Множинні ефекти «Ацекардола»

Крім стандартних і добре вивчених ефектів, викликаних інгібуванням ЦОГ, у АСК існує й інше дію. Воно було виявлено в ході декількох статистичних досліджень в онкологічних та геріатричних центрах США. У їх ході доводиться позитивний ефект застосування АСК для профілактики злоякісного захворювання - колоректального раку різних локалізацій.

Зараз доводиться конкретний механізм захисної дії лікарської речовини. Думки більшості дослідників і клініцистів сходяться по частині переважання інгібуючої дії ЦОГ-2 в нижніх відділах кишечника. Пригнічуючи синтез простагландину Е2, АСК дозволяє штучно регулювати загибель і відтворення клітин. До слова, саме цей клітинний процес є головним у розвитку пухлинних новоутворень.

Виведенням на підставі доведених фактів є наступне: ліки «Ацекардол», інструкція, застосування, відгуки фахівців про який підтверджують його збалансований ефект, може застосовуватися і як профілактичний засіб для запобігання пухлинних процесів в нижніх ділянках кишкового тракту. Протягом 5-12-річного прийому знижується ризик онкологічної смертності, що закономірно збільшує тривалість життя. Проте АСК не може бути використана для лікування при вже розвилася колоректальній аденомі або карциномі кишечника.

Аналоги препарату і альтернативні речовини

Характеристика препарату «Ацекардол»: застосування, інструкція, аналоги, показання для антитромботического лікування дозволяють використовувати його для лікування широкого кола пацієнтів. Однак в ряду антиагрегантов він не є єдиним засобом. У Росії налічується близько 20 дженериків АСК, частина з яких випускається в шлунковорозчинні формі. Вони по спектру безпеки поступаються «Ацекардолу».

Кишковорозчинні форми АСК («Кардіомагніл», «Полокард»), представлені на фармакологічному ринку, значно вище за ціною. Для препарату «Ацекардол» ціна місячного лікування становить 25 рублів. Повністю ідентичні аналоги з таким же спектром безпеки стоять на дві третини більше. Зарубіжні препарати і зовсім дворазово або п`ятикратно перевищують вартість бюджетного лікування без видимих вигод для пацієнта, який приймає «Ацекардол». Інструкція із застосування, лікування, відгуки, показання у аналогів даного препарату також ідентичні.

Висновки про користь і ризик аналогів «Ацекардола»

Залишаючись найбільш доступним за ціною, препарат «Ацекардол» повною мірою відповідає вимогам клініцистів. Ризик його застосування збалансований з користю практичного застосування як антиагрегантного кошти. Він ефективно запобігає повторні тромбози судин серця і мозку, застосовується при фібриляції передсердь, використовується при варикозної хвороби. А в порівнянні з регіональними аналогами перевага «Ацекардола» полягає в цінової доступності.

Даний факт значно збільшує значущість препарату «Ацекардол»: ціна лікарського засобу становить 20 з гаком рублів. Це значно менше, ніж вартість інших антиагрегантів. При цьому серед препаратів АСК, що випускаються в найбільш безпечною кишечнорастворімой формі, за ціною збалансований саме «Ацекардол». Закономірно, що йому віддається перевага при лікуванні захворювань, зазначених вище, і при їх профілактиці. А кількість сфер його застосування поступово збільшуватиметься.