Антиестрогенні препарати: опис, застосування

Естроген-блокатори є хімічними сполуками, які блокують дії естрогену. Антиестрогенні препарати застосовуються при лікуванні різних захворювань. Вони широко використовуються для терапії онкологічних процесів молочної залози з метою уповільнення росту пухлини або запобігання рецидивів. Як і у випадку з іншими ліками, які взаємодіють з гормонами в організмі, ці препарати слід застосовувати під наглядом лікаря.

Користь і шкода естрогену

Естроген, або стероїдний гормон, синтезується в основному яєчниками. Він впливає на ряд процесів організму. Жінки дітородного віку мають найвищий рівень цього природного гормону. Надмірний обсяг, однак, може викликати синдром, відомий як гіперестрогенія. Це захворювання може призвести до онкологічних процесам в грудях і раку ендометрія. Антиестрогенні препарати та блокатори естрогену або інгібітори ароматази можуть це все поправити. Такі препарати, однак, мають позитивне і негативне вплив на жінок і чоловіків.

Види естроген-блокаторів, їх використання

Є цілий ряд різних видів естроген-блокаторів. Інгібітори ароматази фактично блокують вироблення естрогену. Селективні модулятори естрогенових рецепторів, такі як "Тамоксифен", "Кломіфен", призначені для блокування естрогенових рецепторів, і ведуть себе по-різному для різних видів тканини. Антиестрогени також блокують рецептори естрогенів.

Антиестрогени запобігають перетворення тестостерону в естрадіол, а естрогенні гормони перестають діяти або блокуються.

У лікуванні ракових захворювань ці препарати використовуються для уповільнення розвитку пухлини. У цьому випадку селективні модулятори рецепторів естрогену можуть бути націлені на специфічні рецептори естрогенів. Блокатори, включаючи "Кломіфен", також іноді використовується в лікуванні безпліддя, вони можуть допомогти деяким жінкам, яким важко завагітніти. Ці препарати також використовуються деякими клініцистами при лікуванні дітей, у яких сповільнено статеве дозрівання, поки вони не стануть досить дорослими.

Серед культуристів прийнято застосовувати естроген-блокатори через естрогенного ефекту високих рівнів тестостерону в організмі. Тестостерон є попередником естрогенів, інгібітори ароматази можуть бути використані, щоб зупинити формування м`язової маси надлишком естрогену, зберігаючи низький рівень в організмі. Ця практика залучила багатьох, особливо коли антиестрогенні препарати використовуються головним чином в косметичних цілях. У цьому випадку люди використовують таблетки і харчові добавки без медичного спостереження.

Побічна дія

Є побічні ефекти антиестрогенних препаратів. Вони можуть викликати запаморочення, головні болі, пітливість, припливи і розгубленість. Тільки ендокринолог може визначити для пацієнта відповідну дозування в залежності від ситуації, і прийнятний поріг побічних ефектів. Ендокринолог може також призначити регулярні проби крові на вміст гормонів при оцінці загального стану здоров`я пацієнта, щоб підтвердити, що застосування антиестрогенов є безпечним і функціональним для пацієнта.

Лікування чоловіків

З віком у чоловіка рівень тестостерону падає. Однак якщо тестостерон швидко або значно зменшується, то це може призвести до розвитку гіпогонадизму. Даний стан, що характеризується нездатністю організму виробляти цей важливий гормон, може викликати безліч симптомів, включаючи:

• втрату лібідо;
• зниження продукції і якості сперми;
• еректильну дисфункцію;
• втому.

Якщо говорять про естрогені, то в першу чергу думають, що це жіночий гормон, але присутність його гарантує, що чоловічий організм функціонує належним чином. Існує три типи естрогенів: естріол, естрон і естрадіол. Естрадіол – це основний вид активних естрогенів у чоловіків. Він відіграє життєво важливу роль у підтримці функції чоловічих суглобів і мозкової тканини. Антиестрогенні препарати також дозволяє правильно розвиватися сперматозоїдам.

Гормональний дисбаланс – підвищення рівня естрогенів і зниження тестостерону – створює проблеми. Занадто багато естрогену в чоловічому організмі може призвести до:

• гінекомастії (надлишкового розвитку тканини молочної залози);
• серцево-судинних проблем;
• підвищеному ризику інсульту;
• збільшенню ваги;
• проблемам з простатою.

Можна зробити ряд кроків, щоб відновити рівновагу в рівні естрогену. Наприклад, якщо ваш надлишок естрогену пов`язаний з низьким рівнем тестостерону, то може стати в нагоді замісна терапія тестостероном як блокатора естрогену.

Фармацевтичні естроген-блокатори

Деякі фармацевтичні продукти можуть призвести естроген-блокуючий ефект у чоловіків. Як правило, найчастіше вони призначені для використання жінками, але набирають популярність серед чоловіків, особливо тих, хто бажає мати дітей. Добавки з тестостероном можуть призвести до безпліддя. Але естроген-блокатори, такі як "Кломід", можуть відновити гормональний баланс без шкоди для фертильності.

Деякі препарати, відомі як селективні модулятори рецепторів естрогену, зазвичай продаються як препарати для терапії раку молочної залози. Але вони також можуть бути використані для блокування естрогену у чоловіків. Ці препарати використовуються для різних умов, пов`язаних з низьким рівнем тестостерону, в тому числі:

• безпліддя;
• низька кількість сперматозоїдів;
• гінекомастія;
• остеопороз.

Ці ліки повинні бути використані вибірково, залежно від стану хворого. Використовуються такі антиестрогенні препарати. В аптеці можна придбати:

• "Тамоксифен".
• "Аримидекс".
• "Летрозол".
• "Ралоксифен".

Дія на кісткову тканину

За даними клініцистів, тривалий вплив естрогенних препаратів може викликати рак ендометрія у жінок. "Ралоксифен" – селективний модулятор естрогенових рецепторів – може запобігти розвитку раку, вибірково блокує засвоєння естрогену. Цей препарат, однак, здатний також інгібувати позитивні ефекти естрогенів на щільність кісток. Новий препарат – "Лазофоксіфен" – може виправити цю проблему. Він перешкоджає втраті кісткової щільності у жінок в постменопаузі і зменшує ламкість кісткової тканини. Використання цього препарату в цілому безпечно, але може збільшити згущення крові.

Лікарська взаємодія

Естроген-блокатор "Тамоксифен" може допомогти запобігти рак. Онкологічні хворі часто відчувають депресію, і препарати цієї групи можуть негативно взаємодіяти з медикаментами-антидепресантами. Застосовувати слід "Пароксетин", через те що жінки, що приймають "Тамоксифен" і "Пароксетин", менш схильні до ризику смертності, ніж жінки, що приймають "Тамоксифен" і будь-який інший антидепресант. Це тому що "Пароксетин" діє вибірково.

Антиестрогенні засоби та препарати

Описи всіх цих засобів вказують, що кожен препарат застосовується індивідуально в конкретному випадку.

"Кломід", або "Кломифена цитрат" був одним з оригінальних препаратів, що використовуються в терапії гінекомастії, оскільки він піднімає в організмі рівень вироблення власного тестостерону. Є деякі побічні ефекти від тривалого його використання, такі як проблеми із зором. Є й більш ефективні речовини на ринку, які діють так само, але "Кломід" як і раніше ефективна і недорога суміш для будь-якого спортсмена.

Це не анаболічний стероїд, ліки зазвичай призначають жінкам у якості допомоги при безплідді, так як воно має виражену здатність до стимуляції овуляції, що досягається шляхом блокування / мінімізації впливу естрогену в організмі. Щоб бути більш конкретними, "Кломід" – хімічний синтетичний естроген з властивостями агоніста / антагоніста. У деяких тканинах-мішенях він може блокувати здатність естрогену для зв`язування з відповідним рецептором. Його клінічна користь полягає в тому, щоб протистояти негативного зворотного зв`язку естрогенів в гіпоталамо-гіпофізарно-яєчникової системи, які підсилюють вивільнення ЛГ і ФСГ. Все це призводить до овуляції.

Для спортивних цілей "Кломіфен цитрат" у жінок не дає ефекту. У чоловіків, однак, відбувається збільшення вироблення фолікулостимулюючого і (в першу чергу) лютеїнізуючого гормону, що стимулює природне вироблення тестостерону. Цей ефект є особливо корисним для спортсмена наприкінці стероїдного циклу, коли рівень ендогенного тестостерону знаходиться в депресії. Без тестостерону (або інших андрогенів), "Кортизол" переважає і впливає на синтез білка в м`язах. Але він швидко "з`їдає" більшу частину знову придбаних м`язів після скасування. Кломид може відігравати істотну роль у запобіганні цієї аварії для досягнення спортивних результатів. Для жінок же користь від дії кломида – можливе управління ендогенним рівнем естрогену. Це збільшить втрати жиру і мускулатури, особливо в таких областях, як стегна і сідниці. "Кломіфен цитрат", проте, часто виробляє побічні ефекти у жінок, але, тим не менш, затребуваний серед цієї групи спортсменів.

"Тамоксифен" блокує рецептори естрогену в клітинах раку молочної залози. Це зупиняє естроген від взаємодії з ними і перешкоджає зростанню і діленню клітин. У той час як "Тамоксифен" діє як антиєстроген в клітинах молочної залози, він діє як естроген в інших тканинах: матці і кістках.

Жінками з залежним інвазивним раком молочної залози "Тамоксифен" може вживатися протягом 5-10 років після операції, щоб знизити ймовірність поширення метастазів. Він також знижує ризик розвитку раку в іншій грудей. Для ранньої стадії цей препарат використовується в основному для пацієнтів, у яких не настала менопауза. Інгібітори ароматази є кращим методом лікування жінок з менопаузою.

"Тамоксифен" може також зупинити зростання і навіть скоротити пухлини у пацієнток з метастатичним раком. Це може також використовуватися, щоб зменшити ризик розвитку онкологіческіхз процесів молочної залози.

Даний препарат приймається перорально, найчастіше у вигляді таблеток.

Побічні ефекти антиестрогенних препаратів включають втому, припливи, сухість у піхві або рясні виділення і перепади настрою.

У деяких жінок з метастазами в кістковій тканині можуть мати місце болю і набряклість в м`язах і кістках. Це зазвичай триває недовго, але в деяких рідкісних випадках у жінок може також розвинутися високий рівень кальцію в крові, яка не проконтролюєш. Якщо це відбувається, то лікування може бути призупинено на деякий час.

Рідкісні, але більш серйозні побічні ефекти також можливі. Ці препарати здатні збільшити ризик розвитку раку міометрія у жінок з менопаузою. Підвищене згортання крові є ще одним можливим серйозним побічним ефектом. Виникає тромбоз глибоких вен, але іноді шматочок тромбу може відірватися, і в кінцевому підсумку блокувати артерію в легенях (тромбоемболія легеневої артерії).

Рідко "Тамоксифен" був причиною інсультів та інфарктів у жінок постклімактеричного віку.

Залежно від менопаузального статусу жінки "Тамоксифен" може різне вплив на кістки. У пременопаузі "Тамоксифен" може викликати витончення кісток, але в пост-менопаузі у жінок підвищується рівень кальцію, що необхідно для міцності кісток.

Переваги цього ліки переважують ризики майже для всіх жінок з гормонзавісімих інвазивним раком молочної залози.

Схожим препаратом є "Тореміфен", який схвалений для лікування метастатичного раку молочної залози. Але це ліки не буде працювати, якщо використовувався "Тамоксифен", проте без ефекту.

"Фулвестрант" є препаратом, який спочатку блокує естрогенові рецептори, а потім також усуває здатність рецепторів до зв`язування. Він діє як антиєстроген по всьому організму.

"Фульвестрант" використовується, щоб лікувати запущений метастатичний рак молочної залози, і найчастіше застосовується після інших гормональних препаратів ("Тамоксифен" та інгібітори ароматази), які перестали працювати.

Загальні побічні ефекти можуть включати в себе припливи, нічну пітливість, легку нудоту і втому. Теоретично він може послабити кістки (остеопороз), якщо приймати його тривалий час.

Цей препарат завоював визнання для використання у жінок в постменопаузі, які не реагують на "Тамоксифен" або "Тореміфен". Його іноді використовують за прямим призначенням в пременопаузі, часто в поєднанні з лютеїнізуючим гормон-рилізинг агоністом, щоб вимкнути яєчники.

"Ралоксифен" використовується жінками для профілактики і лікування втрати кісткової маси або остеопорозу після настання менопаузи. Він допомагає зберегти кістки сильними, знижуючи ймовірність переломів.

"Ралоксифен" може також запобігти виникненню інвазивних форм раку молочної залози після менопаузи. Він не є естроген-гормоном, але діє як естроген в деяких частинах тіла, таких як кістки. В інших частинах тіла (матка і груди), "Ралоксифен" діє як блокатор естрогену. Він не знімає різні клімактеричні синдроми. Ралоксифен відноситься до класу препаратів, відомих як селективні модулятори рецепторів естрогену-SERMs (естрогенні і антиестрогенні препарати).

Антиестрогенні препарати та спорт

Деякі препарати широко застосовуються у бодібілдерів для нарощування м`язової маси.

"Циклофенил" – це неанаболіческій / андрогенний стероїд. Він працює як антиєстроген і як стимулятор вироблення тестостерону. "Циклофенил" є дуже слабким і м`яким естрогеном, але він пов`язує рецептори естрогенів і запобігає зв`язування природних естрогенів рецепторами. Власне кажучи, це працює так добре, що деякі спортсмени беруть препарат під час стероїдного лікування з метою підтримки низького рівня естрогену. Результат – зниження кількості рідини в організмі, яке створене стероїдами і зниження гінекомастії. Спортсмен має більш жорстку зовнішність, використовуючи такі препарати, які потенційно можуть бути прийняті в ході підготовки до змагань. Культуристи, проте, використовують його рідше, оскільки вони віддають перевагу більш доступні "Нолвадекс" і "Провірон".

Як і "Кломід", "Циклофенил" неефективний у жінок, так як він робить позитивний вплив тільки на вироблення гормонів у чоловіків. Підвищення рівня тестостерону, викликане цим препаратом, недостатньо, щоб говорити про кардинальні поліпшеннях, проте він забезпечить приріст сили, навіть невелике збільшення маси тіла, помітне збільшення енергії і збільшення регенерації можливі. Ці результати помітні особливо у просунутих атлетів, у кого мало або немає досвіду прийому стероїдів. Результати використання стають помітні тільки через тиждень.

У деяких випадках спортсмени спостерігають висипання типу акне, підвищений сексуальний потяг і припливи. Ці симптоми особливо показові для доказу того, що з`єднання є насправді ефективним. Після припинення прийому деякі повідомляють про пригніченому настрої і незначному зниженні фізичної сили. Ті, хто приймає препарат як антиєстрогена під час стероїдного курсу лікування, можуть спостерігати зворотний ефект, коли дію засоби припиняється.

"Провірон" являє собою один з найстаріших анаболічних андрогенних стероїдів на ринку. Офіційно відомий як "Местеролон", він залишається одним з найбільш незатребуваних анаболічних стероїдів серед користувачів.

На функціональній основі провирон виконує чотири основні функції, які багато в чому визначають його спосіб дії. У першу чергу він виявляється одним із самих сильних анаболічних стероїдів, оскільки підвищує обсяг циркулюючого вільного тестостерону, що більш важливо для анаболічних процесів у культуристів. Простий спосіб поглянути на це: якщо ви приймаєте анаболічні стероїди, то м`язова маса стає все більше.

"Провірон" також має можливість взаємодіяти з ферментом ароматазой, який відповідальний за перетворення тестостерону в естроген. Зв`язуючись з ароматазой, "Провірон" дійсно може інгібувати її активність, тим самим забезпечуючи захист від естрогенних побічних ефектів.

На "Местеролон" також має сильне спорідненість до андрогенним рецептором. Цей анаболічний стероїд, що не пригнічує гонадотропіни аналогічно для інших анаболічних стероїдів. Це дозволяє підвищити виробництво сперми, оскільки андрогени необхідні для стимуляції сперматогенезу. Це не тільки підвищує кількість сперми, а й підвищує її якість.

Побічні ефекти "Провирона" не включають гинекомастию або надлишок рідини. Це дозволить також значно знизити ризик високого кров`яного тиску, пов`язаний з прийомом анаболічних стероїдів. Насправді "Провірон" володіє антиестрогенним ефектом шляхом зупинення перетворення тестостерону в естроген або як мінімум уповільнення цього процесу.

Перераховані вище препарати рівень естрогенів не знижують, але впливають на метаболізм в цілому.

У групу антиестрогенних препаратів також входять агоністи рилізинг-факторів гонадотропних гормонів ("Бусерелин" і його аналоги), мегестрола ацетат ("мегейс"), "Парлодел" і "Достинекс" використовуються як препарати, що призупиняють секреціюпролактину. Самостійно використовувати їх у лікуванні нераціонально.

Лікування онкологічних захворювань

Крім "Тамоксифену" використовуються наступні блокатори естрогенових рецепторів.

Три препарату, які зупиняють вироблення естрогену у жінок в постменопаузі, були схвалені для лікування як раннього і поширеного раку молочної залози: "Летрозол" ("Фемара"), "Анастрозол" ("Аримидекс") і "Ексеместан" ("Аромазин") .

Механізм дії антиестрогенних препаратів цієї групи – блокування ферменту (ароматази) в жировій тканині, яка відповідає за невеликі кількості естрогенів у жінок постклімактеричного віку. Вони не впливають на яєчники, тому ефективні тільки для тих жінок, чиї яєчники не працюють, або через менопаузи або через вплив лютеїнізуючого гормону-аналога. Ці препарати приймаються щодня у вигляді таблеток. Вони працюють однаково добре при терапії онкологічних процесів у молочній залозі і простаті.

Іноді лікування раку молочної залози вимагає медикаментозного вимикання яєчників. Це можна зробити за допомогою препаратів-аналогів лютеїнізуючого рилізинг-гормону (ЛГРГ), наприклад, "Гозерелину" ("Золадекс") або "лейпролід" ("Люпрон"). Ці препарати блокують сигнал, який організм посилає в яєчники, щоб вони виробляли естроген. Вони можуть бути використані самостійно або з "тамоксифеном", інгібіторами ароматази, "Фулвестрант" для гормональної терапії в пременопаузі.