Статини останнього покоління: переваги, ціни, відгуки

Препарати класу статинів були синтезовані як засоби для зниження сироваткового кількості холестерину і зменшення серцево-судинних ризиків. Довгий час дослідники і лікарі працювали тільки з препаратами "Ловастатин", "Правастатин", "Симвастатин", "Флувастатин". Потім були синтезовані "Аторвастатин" і "Розувастатин" - це статини останнього покоління, вірніше, найефективніші лікарські засоби даної категорії. Також зараз ведеться розробка нових, тобто ще більш безпечних та ефективних статинів, серед яких найбільша популярність належить «Пітавастатіну».

Загальна фармакологічна характеристика статинів

Всі статини відносяться до категорії препаратів, які мають вплив на ліпідний обмін в організмі людини. У анатомо-терапевтично-хімічної класифікації лікарських засобів вони позначені кодом С10АА і відносяться до інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази. Пригнічуючи активність даного ферменту, вони порушують синтез холестерину, істотно знижуючи його сироваткове кількість. Дана дія статинів дозволяє досягати рекомендованих концентрацій ліпідів низької щільності в крові.

Такі ефекти дозволяють істотно зменшити швидкість розвитку атеросклеротичної бляшки. Також препарати попереджають її появу. Навіть при її наявності у статинів відзначається цінний ефект: вони стабілізують ендотелій над атеросклеротичної бляшкою, у зв`язку з цим істотно зменшують імовірність коронарного тромбозу, діючи за іншим механізмом, ніж антиагреганти. Причому спільне застосування даних засобів дозволяє ще більш зменшувати ймовірність інфаркту. Тому встановлена на статини ціна є цілком виправданою.

Особливості класифікації статинів

Існує декілька підходів до поділу препаратів на класи. Їх можна розглядати з точки зору особливостей синтезу. Також, оскільки лікування різними статинами вимагає призначення в різних дозах, розумно ввести класифікацію на підставі рекомендованих дозувань. Класифікація за поколінням виглядає наступним так:

• I покоління: «Симвастатин», «Правастатин», «Ловастатин».
• II покоління: «Флувастатин».
• III покоління: «Церивастатин», «Аторвастатин».
• IV покоління: «Пітавастатін», «Розувастатин».

Всі статини діляться на штучні, синтезовані із сировини, і природні. До числа останніх відноситься «Ловастатин», «Правастатин» і «Симвастатин». Синтетичними є всі інші препарати: «Флувастатин», «Аторвастатин», «Розувастатин» і «Пітавастатін».

Класифікація статинів в залежності від доз застосування

Всі препарати класу, в тому числі статини останнього покоління, розумно розділити на нізкодозние (до 8 мг), среднедозние (10-40 мг) і високодозової (40-80 мг). Зокрема:

• високодозової препарати («Аторвастатин», «Ловастатин», «Флувастатин»);
• среднедозние препарати («Симвастатин», «Правастатин», «Розувастатин»);
• нізкодозние препарати («Пітавастатін»).

Ця класифікація відбиває можливості призначення препаратів та їх терапевтичну широту. Зокрема, високодозової препарати роблять ефект у високих кількостях, при цьому добре переносяться. Среднедозние препарати, крім «розувастатином», гірше переносяться у високих дозах, але надають хороший ефект.

Среднедозний статін «Розувастатин» при необхідності може призначатися у високому дозуванні (80 мг), хоча через досить повного зниження загального холестерину і його нізкоплотний фракції цього часто не потрібно. «Пітавастатін» і зовсім вимагає призначення в мінімальних кількостях, через що ризики його побічних реакцій багаторазово нижче, ніж у класових аналогів.

Історія розробки та впровадження статинів

Історія статинів вельми неоднозначна. Спочатку їх розробка сильно гальмувалася через незнання метаболізму холестерину і ймовірності розвитку атеросклерозу залежно від рівнів ліпідів крові. Причому відразу гопохолестерінеміческіе кошти синтезувалися з метою інгібування мікрофлори в культурах цвілевих грибів, призначених для отримання чистих пеніцилінів. Відкриття антихолестеринова дії ряду речовин, що продукуються грибами, і дало можливість дослідження статинів.

Першим статинів став компактін, так і не введений в клінічну практику через безліч протилежних думок про його ефектах. Він був виділений з культури Penicillium cetrinium. Потім з культури Monascus ruber був виділений монаколін К, запатентований в лютому 1979 року. У червні 79-го запатентували і мевінолін, який пізніше став носити назву «Ловастатин». Цей препарат застосовувався в клініці, після нього були виділені або синтезовані статини останнього покоління.

Безліч протилежних думок гальмувало розвиток статинів, після чого було вирішено провести масштабні клінічні тести. На сьогоднішній день найбільшим і корисним стало дослідження Scandinavian Simvastatin Survival Study. Скороченим його назвою є «4S». Воно повною мірою спростувало можливість розвитку канцерогенних захворювань, пов`язаних з прийомом препаратів, і довело, що їх застосування достовірно підвищує тривалість життя і знижує частоту гострих коронарних патологій.

Тези на користь статинів

При початкової концентрації загального холестерину 7,4 ммоль / л терапія статинами і досягнення рівня 5,4 ммоль / л достовірно зменшує ризик фатального серцево-судинного події на 40% у найближчі 5 років. У ряді інших досліджень було доведено, що зниження рівня загального холестерину всього на 1 ммоль / л на одну п`яту знижує ймовірність коронарного тромбозу і, отже, інфаркту або інсульту.

Розглядаючи статини, за і проти яких висловлюється багато фахівців і пацієнтів, можна зрозуміти наступні факти: призначати препарати можна вже у віці 40 років і старше, а зниження ризиків захворювань серця - це раціональна тактика продовження життя. І оскільки на статини ціна досить доступна, то ці лікарські засоби, які довели свою ефективність, можна приймати без шкоди власному бюджету. Зрозуміло, статини останнього покоління набагато дорожче, хоча той же «Розувастатин», в принципі, цілком по кишені пацієнтові. А найбільш дешевою його формою є препарат «Мертеніл».

Порівняльна характеристика: за і проти

Оцінюючи статини, за і проти них висловитися дуже просто. Аргументами "за" є особливості їх терапевтичної дії: зниження холестерину крові та його нізкоплотний фракції, запобігання ризиків гострих подій і допомогу в їх лікуванні. Однак у таких препаратів, як статини, протипоказання також є. Існують і побічні ефекти, що опосередковують аргументи проти застосування.

При терапії статинами існує ризик міопатії. Ймовірно, він опосередкований пригніченням синтезу холестерину, який потрібен м`язам. Частота даного ефекту гранично низька, хоча вона збільшується при сумісному прийомі з іншими гіполіпідемічними засобами. Також є ризик розвитку онкологічної патології печінки, хоча ймовірність такої хвороби, як показали останні дослідження, надзвичайно низька. При цьому доведений і факт того, що онкологічні захворювання були спровоковані іншими факторами. Значить, у препаратів групи "статини" протипоказання повинні забороняти спільний прийом даних ліків з іншими засобами, що сприяють зниженню концентрації жирів у клітинах.

Вартість статинів останнього покоління

На статини останнього покоління ціни різні, хоча за їх ефекти варто платити. Інше питання лише в тому, що результатів їх дії можна досягти і за застосуванням дешевших класових аналогів ранніх поколінь. Зокрема, на найпоширеніший статін IV покоління «Розувастатин» ціна приблизно така:

• 600 рублів за таблетки по 40 мг;
• 400-450 на таблетки по 20 мг;
• 300-350 за таблетки по 10 мг;
• 200 рублів за 5 мг.

Упаковка містить 30 таблеток, яких достатньо для місячного курсу терапії, тоді як на місячне лікування «Пітавастатіном» ціни приблизно такі:

• таблетки по 1 мг коштують близько 700-750 рублів;
• таблетки по 2 мг - близько 1000 рублів;
• таблетки по 4 мг - близько 1500 рублів.

Вибір між «Пітавастіном» і «розувастатином» грунтується на чотирьох критеріях: ціновий фактор, швидкість зниження ліпопротеїнів низької щільності, повнота підвищення високощільних ліпопротеїнів, безпека. За швидкістю зниження холестерину і підвищення ЛВП, а також за ціною кращим виглядає «Розувастатин», тоді як більш безпечним теоретично є «Пітавастатін».

Останній вдвічі дорожче в порівнянні з «розувастатином». Проте є можливість застосування і інших, більш дешевих статинів. Самим економічно вигідним раніше був «Симвастатин». Зараз його змінив «Аторвастатин», який закономірно замінюється «розувастатином» (його вартість обов`язково буде падати). І якщо на статини останнього покоління ціни бувають непідйомними для пацієнтів, то варто розглянути можливість лікування «аторвастатину» або «симвастатину». До слова, найбільше досліджень проведено з «аторвастатину».

Доводи на користь застосування статинів літніми людьми

Раніше клініцисти неохоче призначали статини пацієнтам старше 75 років. Причиною були наступні фактори:

• прийом декількох препаратів інших класів;
• обопільне небажання додавання ще одного класу медикаментів;
• відсутність або низька комплаентность лікування;
• небажання самих пацієнтів купувати статини і користуватися ними через нерозуміння їх ефектів.

Ряд досліджень, проведених з "симвастатину", "Правастатин" і "аторвастатину" довів достовірне зниження смертності у пацієнтів старше 75 років. Причому зменшення показників смертності було ще вище, ніж у пацієнтів у вікових групах 55-65 та 65-75 років. Тому для препаратів даної категорії (статини) відгуки фахівців однозначно підтверджують один факт.

Ці ліки можуть і повинні прийматися в пізньому віці незалежно від того, чи траплялися раніше гострі судинні порушення. І пацієнтам, яким дійсно важливі питання зниження ризику своєї смерті від інфаркту міокарда або інсульту, потрібно зрозуміти, що якщо препарат ефективний і безпечний, то його приймати однозначно варто. Тим більше що лікування статинами стало доступнішим і буде таким і далі.

Характеристика відгуків від статини останніх поколінь

Відгуки пацієнтів при оцінці якості конкретного дженеріка статинів не показові, тому як ними не відчувається суттєвих змін від прийому препаратів. Поліпшення ліпідного профілю крові не проявляється на самопочутті і не має зовнішніх ознак. Його розпізнають тільки по ліпідограму. Тому при оцінці статина розумно керуватися відгуками фахівців. Причому про препарати, в яких діючою речовиною є пітавастатін, вітчизняні фахівці не можуть відгукуватися.

У клінічній практиці в СНД «Пітавастатін» через високу вартість і з причини наявності «розувастатином» і його дженериків не застосовується. У препаратів «розувастатином», які вказуються вище, швидке дію: ліпідний профіль нормалізується за 1-2 місяці. У «аторвастатину» цей час у півтора рази більше. Також дженерики «розувастатином» більш безпечні, оскільки метаболізуються двома видами цитохрому. На даний момент ця інформація, взята з відгуків фахівців, відіграє найважливішу роль у виборі статина в конкретних клінічних ситуаціях.

Загальні висновки про статини останніх поколінь

Препарати «Пітавастатін» і «Розувастатин» є найсучаснішими з числа представників класу статинів, для якого зібрана велика доказова база. Їх ефекти в цілому аналогічні таким у «аторвастатину», проте є й відмінності. «Пітавастатін» і «Розувастатин» дозволяють досягати цільових рівнів холестерину, а також ліпопротеїнів низької щільності в більш низькій дозуванні, ніж «Аторвастатин».

Крім зазначених вище переваг статинів останніх поколінь важливий і ще один аспект. А саме: при лікуванні «Пітавастатіном» і «розувастатином» спостерігається більш швидка нормалізація ліпідів крові і усунення гомоцистеїнемії. Це важливо як у випадку гострої коронарної патології, так і при хронічній ішемічній хворобі, спровокованої коронарним атеросклерозом. Безпека використання статинів вище, ніж кардіоформ ацетилсаліцилової кислоти. Проте наявність протипоказань забороняє їх застосування певним контингентом пацієнтів (див. Загальні протипоказання).

Приклади препаратів

Ліки, що містять «Розувастатин», випускаються під наступними товарними найменуваннями: «АКОРТ», «Розістарк», «Розукард», «Розарт», «Мертеніл», «Розуліп», «Роксера», «Рустор», «Тевастор». Всі ці препарати є дженериками «Крестору», який став першим розувастатином. Препарат, в якому діючою речовиною є пітавастатін, зареєстрований як «Livalo». Його дженериками є «Pitavas» і «Pivasta». У СНД вони не зустрічаються, хоча зареєстровані у фармакопеї.

Резюме

Відповідно з ефектами препаратів класу і проведеними аналізами ефективності їх призначення, застосування статинів є виправданим для стабілізації атеросклеротичної бляшки і попередження її надриву. Також вони застосовуються для зниження інтенсивності розвитку атеросклерозу, надаючи вплив на ліпідний профіль сироватки крові. Як результат, даний клас препаратів дійсно необхідний в кардіології. А якісні статини останнього покоління вже є ефективними засобами попередження фатальних коронарних тромбозів.