"Мертеніл": аналоги, інструкція із застосування, відгуки

Лікарський препарат «Мертеніл» - приклад якісного дженеріка «Крестору», що містить в якості діючої речовини розувастатин. Він відноситься до класу статинів IV покоління і впроваджений у клінічну практику в 2003 році. Його застосування розумно у випадках гіперхолестеринемії і в якості додаткового засобу профілактики гострих судинних тромбозів. У цій ролі препарат «Мертеніл», аналоги якого нечисленні, але добре відомі, повністю виправдовує своє призначення.

Форма випуску

Таблетирована лікарська форма препарату «Мертеніл», аналоги якій відсутні серед зареєстрованих торгових найменувань, покрита плівковою оболонкою. Всередині неї міститься розувастатин кальцію з допоміжними речовинами: моногідратом лактози, микрокристаллической целюлозою, гідроксидом і стеаратом магнію, кросповідон типу «А». Сама плівкова оболонка складається з полівінілового спирту, макроголу 3350, тальку і діоксиду титану. Вона більш проста, ніж у препарату «Крестор», хоча забезпечує поступове вивільнення розувастатину.

Існує 4 дозування препарату: таблетки по 5, 10, 20 і 40 мг. Проводиться він в таблетках, упакованих у блістери, складені в картонні коробки. Один блістер містить 30 таблеток, чого достатньо для місячного лікування. У певної клінічної ситуації розумно застосування однієї із зазначених дозувань, які пізніше можуть бути змінені. Ліки відпускається за рецептом і повинно зберігатися в теплому сухому темному місці, недоступному для дітей.

Положення інструкції по застосуванню

Додається до препарату «Мертеніл 10 мг» інструкція містить інформацію про клінічні показання, протипоказання, режимах дозування і побічних явищах. У ній максимально повно описані можливі лікарські взаємодії ліки, важливі клінічні рекомендації. Препарат рецептурний, і без рецепта лікаря пацієнту він недоступний. Тому, починаючи приймати «Мертеніл», аналоги або дженерики «Крестору», а також будь статини, слід визначити ліпідні фракції крові та проконсультуватися з терапевтом або кардіологом.

Показання до застосування

Перед застосуванням препарату важливо визначити показання та з`ясувати конкретний тип гіперхолестеринемії. Ліпідограма крові дає вичерпну інформацію про порушення жирового обміну і її ступеня. Цільові показання до застосування наступні:

• сімейна гетерозиготна (спадкова) гіперхолестеринемія;
• первинна (спадкова) полігенна гіперхолестеринемія типу IIa, класифікована за Фредриксоном;
• комбінована дисліпідемія IIb в класифікації за Фредриксоном;
• сімейна гомозиготна (спадкова) гіперхолестеринемія;
• атеросклероз і стани, посилюючі серцево-судинні ризики (збільшення концентрації холестерину загального і (або) його нізкоплотний фракції);
• облітеруючий атеросклероз, цереброваскулярні і серцево-судинні захворювання у складі збалансованого комбінованого лікування (див. пояснення);
• лікування гіпертригліцеридемії (IV тип дисліпідемії за Фредриксоном) в комбінації з дієтою та дозованими фізичними навантаженнями.

Пояснення до показаннями

Доказова база у відношенні того, що підвищення нізкоплотний фракцій (ЛНП) ліпопротеїнів, що містять багато холестерину, досить велика. Відомо, що тяжкість і швидкість розвитку серцево-судинних і цереброваскулярних хвороб залежить від початкової плазмової концентрації холестерину і ЛНП. Це створює передумови для розвитку атеросклерозу з утворенням бляшки всередині артерій еластичного типу. Поступове зростання бляшки звужує їх просвіт, зменшує пропускну спроможність судин, обумовлює хронічну ішемію питомого органу.

За таким механізмом йде розвиток цереброваскулярних захворювань, хронічної ішемії кінцівок і серцевої ішемічної хвороби. Еластичні артерії представлені і в інших областях тіла, що створює передумови для розвитку облітеруючого атеросклерозу кінцівок. Інфаркт міокарда і мозку розвивається через надрив артеріального ендотелію над бляшкою посудини і наступного утворення тромбу. Останній ще більш звужує просвіт живильне орган артерій, через що ділянку мозку або міокарда гине.

Ефективність профілактичного призначення статинів перших трьох поколінь, а також більш досконалого препарату «Мертеніл» інструкція із застосування, відгуки, а також рекомендації клініцистів повністю виправдовують. Дорослій людині без наявних ознак ІХС, але з ризиками його розвитку, вже рекомендується застосовувати «Мертеніл». Це раціонально у віці від 50 років у чоловіків і від 60 років у жінок.

Протипоказання

Додається до препарату «Мертеніл» інструкція, відгуки лікарів, а також результати безлічі клінічних досліджень підтверджують наявність важливих абсолютних і тимчасових відносних протипоказань. У разі абсолютних ліки не може використовуватися, тоді як тимчасові протипоказання дозволяють його застосування. Абсолютними протипоказаннями вважаються:

• активна фаза печінкового захворювання, синдром цитолізу або більш ніж трикратне підвищенням трансаміназ;
• хронічна недостатність печінкових функцій з 9 балами за шкалою Чайлд-П`ю;
• хронічна недостатність ниркових функцій з показником кліренсу креатиніну менше 30 мл / хв;
• клінічно доведена міопатія (болі в м`язах або синдром рабдоміолізу, схильність пацієнта до будь міотоксіческім ускладнень);
• необхідність застосування препарату «Циклоспорин» для лікування профільних захворювань;
• неможливість застосування контрацептивів, вагітність, лактація, дитячий та підлітковий вік (до 18 років);
• підвищена індивідуальна чутливість до компонентів і (або) алергічна реакція на розувастатин небудь речовини лікарської форми.

Крім зазначених, існують деякі спеціальні протипоказання виключно для дозування 40 мг препарату «Мертеніл». Інструкція по застосуванню і аналоги міжнародних клінічних рекомендацій пояснюють наступні абсолютні протипоказання:

• всі зазначені раніше протипоказання, за винятком хронічної ниркової недостатності (40 мг / добу може призначатися лише при кліренсі креатиніну вище 60 мл / хв);
• гіпотиреоз;
• спадкові захворювання м`язової тканини;
• сумісне застосування з фібратами;
• монголоїдна раса (забороняється призначати вище 20 мг на добу);
• синдром залежності від алкоголю;
• первинний прийом розувастатину.

Оригінальний препарат «Крестор, а також будь розувастатин (в даному випадку« Мертеніл »), аналоги (синоніми) і його дженерики не можуть призначатися в дозі 40 мг до того, поки не була проведена гиполипидемическая терапія нижчої дози. Тільки коли добова доза 20 мг виявилася недостатньою для нормалізації ліпідного профілю, що підтверджено проведенням ліпідограми через 4 тижні від моменту терапії, потрібно призначення 40 мг на добу. Причому дане допустимо при відсутності спеціальних протипоказань для 40 мг.

Дозування препарату

При виборі режиму дозування враховується прикладена до препарату «Мертеніл» інструкція із застосування, аналоги міжнародних алгоритмів, розроблені на підставі клінічних рекомендацій AHA і ESC, і індивідуальні особливості пацієнта. 5 мг препарату призначається при лікуванні IIa і IIb гиперхолестеринемий, IV типу дисліпідемії за Фредриксоном. При профілактиці ішемічних захворювань, пов`язаних з розвитком атеросклерозу, рекомендована доза становить також 5 мг.

Добова доза в 10 мг «Мертеніла» потрібна при лікуванні ішемічних захворювань для стабілізації ендотелію над атеросклеротичної бляшкою і для пригнічення її розширення. Це ж показання актуально і для дозування в 20 мг, хоча дане кількість препарату раціонально використовувати при високих значеннях нізкоплотний фракції ЛП і холестерину, а також при низьких концентраціях високощільних фракцій ЛП. Дозування 40 мг може бути призначена при низькій ефективності 20 мг після оцінки ліпідограми. Згідно актуальним рекомендаціям AHA і ESC, добова доза «Мертеніла» може підвищуватися до 80 мг.

Особливості прийому

Основний джерело інформації про прийом лікарського препарату «Мертеніл» - інструкція із застосування. Аналоги і дженерики «Крестору» також використовуються згідно з даними рекомендаціям. Згідно особливостям фармакокінетики, таблетки розувастатину (в даному випадку «Мертеніла») приймаються в будь-який час доби. Їх слід ковтати цілими і запивати достатньою кількістю води 50-150 мг. Але, згідно з рекомендаціями ESC і АНА від 2014 року, приймати будь статини слід перед сном, ігноруючи прикладену інструкцію по застосуванню.

Побічні явища

Частими побічними впливами «Мертеніла», частота яких становить 1-10%, є: запаморочення, міалгія, нудота, запор, розлиті абдомінальні болі, астенія, головні болі. Нечасті побічні ефекти з частотою 0,01-1%: безсоння, кропив`янка, свербіж шкіри, зміни настрою убік пригніченості. Рідкісні ефекти (0,0001-0,01%): міозит, міопатія, рабдоміоліз, підвищення органоспецифічних печінкових трансаміназ, панреатіте, набряк Квінке.

Виключно рідкісні ефекти: жовтяниця через токсичного гепатиту, суглобові болі, гематурія, втрата пам`яті, злоякісна ексудативна еритема. Вони спостерігаються рідше 1 випадку на 10 000 пацієнтів. Також можливий і частий ефект - підвищення глікемії і розвиток другого типу цукрового діабету. Побічні ефекти дозозалежні, і їх частота зростає із збільшенням дозування. З підвищенням добової дози вдвічі ефективність зросте лише на 6-10%.

Особливості комплексного взаємодії «Мертеніла»

Деякі лікарські препарати характеризуються підвищенням токсичності або зниженням ефективності при одночасному застосуванні з препаратом «Мертеніл». Аналоги, відгуки фахівців про яких підтверджують дану тенденцію, також характеризуються важливими лікарськими взаємодіями. Забороняється спільне застосування «Мертеніла» і «циклоспорину» через більш ніж 7-кратного підвищення плазмової концентрації статина.

Всі препарати розувастатину підсилюють дію будь-яких кумаринових антикоагулянтів, що вимагає контролю МНО і їх повторної корекції. При лікуванні ВІЛ не рекомендується одночасно застосовувати «Мертеніл» та інгібітори протеаз («Лопінавір» та інші). При необхідності лікування невсасивающіміся антацидами їх слід прийняти потому 2:00 від моменту застосування статину. При комплексному лікуванні разом з препаратами, що впливають на систему цитохрому, корекція дози «Мертеніла» не потрібно.

Аналоги «Мертеніла»

У препарату «Мертеніл» аналоги нечисленні. Всього на вітчизняному аптечному ринку представлено не більше 10 аналогів за складом. Першим і найякіснішим є «Крестор». Це оригінальний розувастатин, який випущений компанією АстраЗенека. Також існують ряд інших зарубіжних дженериків препарату «Крестор». Це «Розуліп», «Роксера», «Теваскор», «Розарт», «Розукард». Такі ліки, як «АКОРТ» і «Розувастатин Канон», практично ідентичні за складом препарату «Мертеніл» - аналоги російські. Їх виробляють вітчизняні фармкомпанії.

Огляд відгуків про препарат «Мертеніл»

Пацієнти, які приймають гіполіпідемічні засоби, не можуть підтвердити або спростувати ефективність певного препарату. Однак на підставі результатів ліпідограми, оцінених фахівцем, можна судити про якість препарату. «Мертеніл» за 3 місяці в терапевтичній дозі нормалізує ліпідний профіль сироватки крові. А клінічний ефект можна бачити вже через 4-6 тижнів. При цьому за рахунок слабкого цітохромового печінкового метаболізму, він має невелику кількість лікарських взаємодій.

Пацієнти про «Мертеніле» відгукуються позитивно через низьку частоти побічних реакцій. Застосування простий оболонки для таблеток зменшує ризик місцевого гастротоксіческого ефекту. По тому, як відгукуються пацієнти, нудота та диспепсія виникають значно рідше, ніж у випадку з ранніми статинами («симвастатину» і «правастатин»). Причому згідно з рекомендаціями кардіологів, по ефективності «Мертеніл» малозначних поступається «Крестору». Інші аналоги за складом мають схожу терапевтичну цінність.