Інгібітори протонної помпи: механізм дії та застосування в медицині

До інгібіторів протонної помпи належить група фармакологічних препаратів, які знижують інтенсивність секреції соляної кислоти в шлунку. Маючи безпосередній вплив на секреторні канальці, вони ефективно призводять до бажаного терапевтичного ефекту при виразках, ерозивних гастритах, ГЕРБ. До складу групи входить сукупність препаратів, схожих за хімічною будовою, однак володіють різними фармакодинамічними показниками, тобто лікарські засоби практично однаково діють на секреторні клітини, однак роблять це в різних концентраціях і з різною швидкістю.

Інгібітори протонної помпи: моменти молекулярного впливу препаратів

Протонний насос є складною білковою структурою, регулюючої потрапляння іонів водню в просвіт шлунка. Вона складається з двох хімічно різнорідних елементів, інакше званих субодиницями. Перша є виключно білковою і побудована з амінокислот. У мембрані обкладочной клітці вона веде себе по-особливому, перетинаючи її 10 разів, що призводить до утворення 5-ти петель секреторного каналу. Проходячи по їх порожнини, іони потрапляють в просвіт шлунка і забезпечують підкислення середовища і падіння водневого показника. При цьому саме в одній з петель знаходиться активний центр білка - послідовність з 800 амінокислот, яка каталізує розпад АТФ, основного енергетичного субстрату клітини.



Інша субодиниця є складним білком, тобто складається з поліпептидного послідовності, впорядкованої відповідно певній структурі, і глікопротеідной ланцюга. Переважна частина молекули знаходиться поза цитоплазми, а глікопротеїдними частина, ймовірно, є екстрацітоплазматіческім рецепторним комплексом, який уловлює сигнал про активацію ферменту Н + К + -АТФази. При цьому білкова частина молекули перетинає мембрану одноразово, що говорить про її значення як сполучного елемента між зовнішнім рецептором і першою субодиницею, відповідальної за проведення каталітичної реакції з синтезу протонів.



Відповідно структурі протонного насоса секреторних канальців обкладочнихклітин можна зробити висновок про те, яким простим способом можна придушити секрецію Н + в порожнину органу. Самий виправданий варіант - це інгібування ферменту, відповідального за синтез, що й роблять інгібітори протонного насоса.

Використання інгібіторів в медичній практиці

У медицині інгібітори протонної помпи використовуються досить широко, особливо в гастроентерології, що пов`язано з їх здатністю знижувати кислотність шлункового секрету, а значить і зменшувати інтенсивність пошкоджуючого впливу на стінки шлунка, що особливо важливо при його запаленнях. При цьому терапевтичний ефект не залежить від етіології запального процесу, оскільки за його допомогою знімається агресивне вплив середовища на цілісність органу. Також спектр патологій, для ефективного лікування яких використовуються інгібітори протонної помпи, розширюється за рахунок виразки шлунка і дуоденальної виразки, ГЕРБ ерозивних і неерозівних форм.

До числа найпоширеніших препаратів відносяться інгібітори протонної помпи з наступними непатентованими назвами омепразол, рабепразол, пантопразол, ланзопразол, езомепразол та інші. Серед них виділяються комерційні назви, наприклад, такі як «Омез». Лікарські засоби випускаються у вигляді капсул. Вони приймаються всередину в запропонованої фахівцем дозуванні, яка варіює залежно від конкретного типу патології. При цьому допускається самостійний прийом, так як є група пацієнтів, які скаржаться на сезонні загострення хронічної шлункової або дуоденальної виразки. В інших випадках прийом обговорюється з лікарем під час прийому.




» » Інгібітори протонної помпи: механізм дії та застосування в медицині